Спазмолитики миотропного действия

Спазмолитики миотропного действия

Спазмолитики миотропного действия

Каждый человек хотя бы один раз в жизни сталкивался с одним из видов защитной реакции организма на негативные факторы внутренней и внешней среды — спастической болью. Она возникает вследствие сокращения гладкой мышечной ткани, присутствующей практически во всех жизненно-важных системах: пищеварительной, выделительной, опорно-двигательной и т.п.

Часто спастическая боль возникает при появлении опасной патологии, нарушениях работы нервной системы или гормональных изменениях у мужчин и женщин. Спазмом может быть поражена как одна мышца, так и несколько групп. Во время этого процесса сильно ограничивается приток крови к сжавшимся тканям. Это усиливает болевой синдром.

Для того чтобы избавиться от болезненного сокращения гладко-мышечных тканей врачи-специалисты назначают препараты целевого действия — спазмолитики.


Оглавление:   Спазмолитики: классификация, список наиболее популярных средств  Механизм действия спазмолитических средств  Показания к применению спазмолитиков  Побочные эффекты спазмолитиков  Противопоказания  

Спазмолитики: классификация, список наиболее популярных средств


Спазмолитики миотропного действия

Спазмолитики — это лекарственные средства, основной эффект которых — уменьшение количества и интенсивности спазмов и устранение боли, возникающей из-за них. Они являются препаратами первого выбора при абдоминальном болевом синдроме (боль в животе).

В зависимости от природы спастической реакции, на которую действуют эти препараты, спазмолитики подразделяются на следующие группы:

  1. Нейротропные спазмолитики (М-холинолитики). Они не дают передаваться нервному импульсу по вегетативной нервной системе. Мышца, не получившая от мозга физиологической или патологической команды к сокращению, достаточно быстро расслабляется. Кроме того они могут оказывать дополнительный антисекреторный эффект. В зависимости от механизма действия М-холинолитики подразделяются на следующие группы:
    • нейротропные спазмолитики центрального и периферического действия. К ним относят лекарственные средства, содержащие атропин и экстракт белладонны;
    • м-холинолитики периферического действия. К ним относят препараты гиосцина (бускопан), метоциния бромида и прифирия бромида;
    • спазмолитики центрального действия. Под эту классификацию попадают дифацил, апрофен и др. препараты с подобными действующими веществами.

  2. Миотропные спазмолитки. Воздействуют на процессы, происходящие непосредственно в сократившейся мышце. Иногда спазм является следствием недостатка или избытка различных веществ, необходимых мышечным волокнам для нормального функционирования, а также может происходить из-за ферментативной и гормональной активности, например, во время предменструального синдрома у женщин. Вещества, содержащиеся в миотропных спазмолитиках, не дают мышечным волокнам сжиматься, принимать сомкнутое положение и резко, интенсивно сокращаться. К группе миотропных спазмолитиков относят лекарственные средства следующих видов:
    • неселективные антагонисты кальциевых каналов — пинаверия бромид, отилония бромид (спазмомен), верапамил;
    • ингибиторы фосфодиэстеразы — папаверин, дротаверин (но-шпа), бенциклан;
    • блокаторы натриевых каналов — мебеверин;
    • производные ксантина — теофиллин, эуфиллин, аминофилин, дибазол;
    • аналоги холецистокинина — гимекромон;
    • нитратные препараты, применяемые в области кардиологи — нитроглицерин, изосорбида динитрат, эринит, нитроспрей, нитронг.

  3. Также существуют комбинированные спазмоанальгетики, сочетающие в себе различные активные лекарственные вещества. В результате препарат способен не только понизить интенсивность спазмов и расслабить гладкомышечную ткань, но и избавить от болевого синдрома с помощью анальгетического компонента. К таким лекарствам относят бенальгин, спазмалгон, седальгин-нео.
  4. Нередко в качестве спазмолитических средств используют настои и отвары лекарственных трав, содержащих вещества, способные влиять на сократительную способность внутренних органов. В народной медицине применяются цветки, плоды и листья липы, малины, бузины, боярышника, пижмы, зверобоя. Комплекс активных компонентов в этих травах помогает нормализовать тонус гладкомышечной ткани и улучшает процесс кровообращения.

Механизм действия спазмолитических средств

Основное действие спазмолитиков обеспечивает их способность влиять на процессы физиологического или патологического сокращения мышечных волокон. Обезболивающий эффект достигается именно благодаря снижению количества спастических сокращений. Особенно это заметно на внутренних органах, у которых гладкомышечная ткань выстилает стенки.

В зависимости от фармакологической группы спазмолитики могут оказывать следующие эффекты:

  • м-холиноблокаторы не дают проводиться импульсу по рецепторам 3-го типа, расположенным в областях гладких мышц и 1го типа, лоцирующихся в вегетативных нервных узлах. Отсутствие потенциала помогает расслабиться мышечной ткани и понизить секреторную активность внутренних желез;

  • нейротропные спазмолитики центрального действия обладают подобным, только более усиленным эффектом. Кроме того они способны оказывать существенное седативное действие;
  • блокаторы натриевых каналов и кальциевых каналов не дают поступать активным веществам, провоцирующим спастические сокращения, взаимодействовать с рецепторами и мышечными тканями. Это нарушает цепь реакций, запускающих процесс сократительной мышечной деятельности;
  • ингибиторы фосфодиестеразы подавляют деятельность одноименного фермента, который отвечает за доставку натрия и кальция к мышечным волокнам. Уменьшение уровня кальция в клетке приводит к постепенному понижению частоты и интенсивности сокращений;
  • нитраты образуют внутри человеческого организма различные соединения, когда вступают с ними в реакцию. Получившиеся в результате вещества активно синтезируют циклический гуазинмонофосфат, снижающий уровень кальция и расслабляющий клетки;
  • аналоги холецистокинина воздействуют в основном на желчный пузырь, а также на сфинктеры мочевого пузыря. Расслабляя гладкомышечные ткани, они помогают произойти оттоку желчной жидкости в двенадцатиперстную кишку, понизить давление внутри желчевыводящих путей.

Показания к применению спазмолитиков

Благодаря своему быстрому и длительному эффекту, а также сложному механизму действия, спазмолитические средства могут применяться в различных областях:


  • при головной боли. Понижают спазм сосудов головного мозга, восстанавливают нарушенное мозговое кровообращение, облегчают возникший приступ мигрени при легких стадиях заболевания;
  • при месячных. Помогают убрать спастические сокращение репродуктивных органов, стабилизируют отход крови;
  • при цистите и мочекаменной болезни. Понижают тонус мочевого пузыря, уменьшают количество позывов к мочеиспусканию, облегчают болевой синдром и восстанавливают естественные выделительные процессы в организме. Понижение тонуса гладких органов и мочевыводящих путей ускоряет выведение камня из почек;
  • комбинированные спазмолитики могут применяться при головных, зубных менструальных болях, при травматических состояниях;
  • при панкреатите и холецистите. Снимают острую стадию патологии, понижая сократительную активность органов, ослабляют напряжение внутренних систем;
  • Спазмолитики миотропного действияпри почечных и кишечных коликах, сопровождаемых болью в животе, нарушениями стула, повышенным газообразованием;
  • при гастрите. Помогают облегчить болезненные ощущения только в случае гастритов и язвенных состояний, вызванных повышенной секрецией желудка. Способны понизить скорость выделения желудочного сока, раздражающего воспаленный орган;

  • при хроническом и ишемическом колите;
  • при повышении давления глазного дна в офтальмологии;
  • при травматических и шоковых состояниях;
  • при хронической недостаточности мозгового кровообращения;
  • в комплексе адаптогенной терапии при пересадках внутренних органов и тканей, а также в послеоперационный период;
  • при острых приступах стенокардии, спазмах сосудов (гипертонической болезни);
  • при бронхиальной астме любого генеза.

Побочные эффекты спазмолитиков

Побочные эффекты, возникающие в процессе приема спазмолитиков, могут различаться в зависимости от природы самого лекарственного препарата, способа его введения и индивидуальной реакции организма.

Можно выделить несколько общих последствий, которые могут оказать на организм спазмолитические лекарственные средства:

  • сухость слизистых оболочек;
  • тошнота, рвота;
  • запоры;
  • задержка мочеиспускания;
  • мидриаз;
  • парез аакомодации;
  • нечеткость зрения;
  • учащенное сердцебиение;
  • слабость;
  • бессонница;
  • атаксия;
  • спутанность сознания;
  • замедленность действия;
  • сонливость;
  • аллергические реакции;
  • снижение потенции и либидо;
  • головная боль;
  • нервозность.

Для того чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов, необходимо принимать препарат строго по инструкции в дозах, рекомендованных врачом-специалистом. Во время приема спазмолитиков очень важно контролировать свое физическое состояние и обращаться к доктору в случае возникновения нежелательных реакций организма.

Отмену лечения спазмолитическими лекарственными препаратами производят в несколько этапов. Внезапное прекращение приемов может привести к выраженным побочным эффектам и синдрому отмены.

Противопоказания

Прием спазмолитиков противопоказан в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • мегаколон;
  • Спазмолитики миотропного действияхронические воспалительные патологии кишечника в острой фазе;
  • выраженный склероз сосудов головного мозга;
  • псевдомембраноз;
  • гипертиреоз;
  • миастения;
  • автономная неропатия;
  • болезнь Дауна;
  • ОКИ высокой тяжести с ярко выраженным отравлением организма;
  • любой препарат применяется с осторожностью и строго под наблюдением врача у пациентов детского возраста, а также при беременности и лактации.

Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель

11,723 просмотров всего, 10 просмотров сегодня

    okeydoc.ru

    13

    Реферат по фармакологии

    на тему:

    Спазмолитические средства

    Рязань 2007

    Содержание:


    1. Спазм. Механизм его возникновения …………………………………3

    2. Спазмолитики и их виды ………………………………………………4

    3. Папаверин ……………………………………………………………….6

    4. Дротаверин………………………………………………………………7

    5. Антогонисты кальция …………………………………………………..8

    6. Отилония бромид ………………………………………………………..9

    7. Теофиллин, теобромин, дибазол, эуфиллин ………………………….10

    8. Международные и торговые названия некоторых лекарственных средств …………………………………………………………………..12

    9. Источники …………………………………………………………………13

    Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний. В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях, спастических дискинезиях в гинекологии.

    Спазм — патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц (а иногда и многих групп мышц). Он ухудшает кровоснабжение затронутой территории, а также сам по себе может стать началом развития патологического состояния. Во время мышечного спазма происходит одновременное сокращение волокон, находящихся внутри мышц.


    Благодаря сокращению мышечных волокон ограничивается приток крови к мышцам, что усиливает раздражение и боль. Усиление боли провоцирует еще большее напряжение мышц. Животное попадает, таким образом, в замкнутый круг, когда мышцы лишаются возможности самостоятельно расслабиться.

    Знание механики сокращения и расслабления мышц поможет понять, почему происходят мышечные спазмы, и как их можно предотвратить. Чтобы вызвать сокращение мышц, мозг посылает сигнал при помощи нервной системы в мышцу. Когда этот сигнал доходит до назначения, такие минералы, как натрий и кальций внутри мышцы и калий снаружи перемещаются, обеспечивая распределение информации по всей мышце, и в результате происходит сокращение. Чтобы мышцы сокращались и расслаблялись надлежащим образом, в них должна присутствовать определенная концентрация минералов, а также необходимый запас жиров, гликогена и кислорода.

    Спазм очень часто является признаком того, что мышца израсходовала весь свой запас гликогена или энергии. Это также может означать, что в мышце скопилось слишком много вредных переработанных веществ.

    В ответ на болевую импульсацию по механизму безусловного рефлекса развивается мышечный спазм. В спазмированной мышце накапливаются аллогенные субстанции (вещества, вызывающие боль), развивается кислородное голодание, что приводит к появлению боли. Болевой спазм становится дополнительным очагом рефлекторного раздражения, что способствует замыканию порочного круга «боль — мышечный спазм — боль» и ведет к хронизации процесса. При длительном устойчивом спазме в пораженной мышце развиваются дистрофические изменения: гибнут мышечные волокна, происходит их замещение соединительной тканью.

    Для своевременного и успешного купирования спазма и, как следствие, боли используются спазмолитические препараты.

    Спазмолитики – лекарственные препараты, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, которые в зависимости от механизма действия подразделяют на нейротропные (вегетотропные) и миотропные.

    Нейротропные спазмолитики (М-холиноблокаторы или холинолитики), нарушают процесс передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях, стимулируют гладкомышечные клетки. М-холинолитики (атропин, платифиллин и др.) часто вызывают неприятные побочные эффекты: тахикардию, сухость в полости рта, задержку мочеиспускания, сонливость. Кроме того, их спазмолитическая активность не достаточно высока. В связи с этим в настоящее время именно миотропные спазмолитики являются препаратами выбора в лечении абдоминальных и других болей, связанных со спазмом гладкой мускулатуры.

    Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca2 из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Ca2 из депо.

    К препаратам, оказывающим прямое сосудорасширяющее действие, относят средства, реагирующие с теми биохимическими структурами в мышечных волокнах, которые непосредственно связаны с сократительным актом (нитриты и органические нитраты, нитроглицерин и др.).

    Кроме непосредственного влияния на мышечные волокна сосудистой стенки нитриты понижают тонус сосудодвигательного центра, понижают артериальное давление. Особенно чувствительны к этим препаратам сосуды головы и верхней части туловища, сердца и мозга.

    Нитриты показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов, гладких мышц бронхов и кишечника, отравлениях кокаином, адреналином, синильной кислотой и др.

    Амилнитрит – прозрачная желтоватая жидкость с фруктовым запахом, почти нерастворима в воде. Вызывает быстрое, но кратковременное расширение сосудов, особенно коронарных и сосудов мозга. Назначают в форме ингаляций.

    Натрия нитрит (Natrium nitris) – белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический, гигроскопический, легкорастворимый в воде порошок.

    Выпускают 1%-ный раствор в ампулах. Вводят внутрь и внутривенно.

    По сравнению с амилнитритом действует медленнее, но продолжительнее. Применяют как противоспазмотическое средство, а при отравлении цианидами используют как антидот.

    Дозы внутрь (г/гол.): крупным – 7-10 (в 0,5%-ном растворе), а мелким – 0,5-0,8.

    Ангиотрофин – водный экстракт из ткани поджелудочной железы, лишенной инсулина. Бесцветная прозрачная жидкость, которая обладает сосудорасширяющими свойствами.

    Сальсолина гидрохлорид – белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Понижает артериальное давление в результате расширения сосудов.

    Показан при гипертонии, отравлениях стрихнином и строфантином.

    Cовременная классификация миотропных спазмолитиков представляется следующим образом:

    I. Неселективные МС

    1.Ингибиторы фосфодиэстеразы

    -производные изохинолина (папаверин, дротаверин)

    -производные ксантина (теофиллин, аминофиллин)

    -разные (галидор, пинаверия бромид, адифенин, арпенал и др.)

    II.Селективные МС

    2.Ингибиторы кальциевых каналов

    3.Активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид)

    4.Донаторы оксида азота (нитропрусид натрия, нитроглицерин и др.)

    Папаверин (Papaverinum) — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

    В настоящее время получают синтетически. Применяют соль – Papaverinum hydrochloridum. Белое, кристаллическое, горького вкуса вещество.

    Выпускают таблетки по 0,04г, суппозитории по 0,02г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

    Вводят внутрь, ректально, под кожу, в вену и мышцу.

    По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно действие, подобное антагонистам кальция.

    Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

    Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.

    Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокады сердца.

    Дозы под кожу (мг/кг): лошадям и коровам – 0,6-1,3; овцам, козам и свиньям – 0,2-0,6; собакам – 0,3-0,6.

    Дротаверин (но-шпа–Nospa) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин.

    Светло-желтое, без запаха, растворимое в воде и спирте кристаллическое вещество.

    Выпускают таблетки по 0,04г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

    Вводят внутрь и внутривенно.

    Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которые находятся в разных тканях и выполняют разные функции. Дротаверин обладает наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа+-каналы. Вместе с тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее безопасным и хорошо переносимым препаратам.

    После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку. Элиминация осуществляется медленно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 ч.

    С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

    Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.

    Дозы внутрь: собакам, кощкам по 0,01-0,02г/гол. 1-2 раза в сутки; внутримышечно в той же дозе; внутривенно при печеночной и почечной колике по 0,5-1мл 2%-ного раствора.

    К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

    Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

    Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. осуществляются за счет мобилизации Ca2 из внутриклеточных депо. Антагонисты кальция не могут блокировать выход Ca2 из депо.

    Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее, чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

    В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

    Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида связан с регуляцией уровня внутриклеточного Ca2: он препятствует как входу Ca2 из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Ca2 из депо. Этот механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки. При этом отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не имеют.

    Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

    Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ. Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

    Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

    Он имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

    Спазмолитическими свойствами обладают также сустак, эринит, нитронг, теобромин, теофиллин, эуфиллин, дибазол, келлин и другие.

    Теофиллин (Theophyllinum) – алкалоид, содержащийся в листьях чая и кофе. Получают и синтетическим путем. Белое, кристаллическое, малорастворимое в холодной воде и лучше – в горячей воде вещество.

    Выпускают порошок, суппозитории по 0,2г, а также в комбинированных формах (эуфиллин, теофедрин и др.).

    Вводят внутрь и ректально. В организме распределяется неравномерно. Быстро подвергается биотрансформации, поэтому фармакодинамический эффект непродолжительный.

    Используют в основном как сильное бронхорасширяющее, а также как среднее кардиотоническое и диуретическое средство.

    Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 4-12; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 30-50 с интервалом 6-12 ч после кормления.

    Теобромин (Theobrominum) – алкалоид, добываемый из шелухи семян какао, а также синтетически. Белое, кристаллическое, горьковатого вкуса, малорастворимое в воде вещество.

    Выпускают в порошке, таблетках по 0,25г и в комбинированных таблетках, содержащих: а) теобромина 0,25г и дибазола 0,02г; б) теобромина 0,25г и фенобарбитала 0,02г, а также таблетки «Теминал», «Теоверин», «Теодибаверин».

    Применяют при застойных явлениях, отеках и водянках, связанных с недостаточной функцией почек и сердца; при нерезко выраженных спазмах сосудов головного мозга и хронической сердечной недостаточности.

    Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 10-20; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 10-30; курам 25-50 2-3 раза в сутки.

    Дибазол (Dibazolum) – белое или со слегка сероватым и желтоватым оттенком, кристаллическое, горьковато-солоноватого вкуса, труднорастворимое в воде и легко – в спирте вещество.

    Выпускают таблетки по 0, 02; 0,002; 0, 003 и 0,004г 5 или 1%-ный раствор в ампулах по 1; 2 и 5мл.

    Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно. Обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим и гипотензивным действием. Стимулирующее действует на спинной мозг и влияет иммуностимулирующее.

    Применяют при спазмах кровеносных сосудов (гипертоническая болезнь) и гладких мышц внутренних органов, а также при нервных болезнях (паралич лицевого нерва).

    Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 0,06-0,08; овцам, козам, свиньям – 0,07-0,1; собакам – 0,09-0,12 3-4 раза в сутки. Внутримышечно (мг/кг): крупным животным – 0,04-0,06; овцам, козам – 0,03-0,08; собакам – 0,06-0,08 2-3 раза в сутки.

    Эуфиллин (Euphyllinum) – содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Белое или с желтоватым оттенком, кристаллическое, со слабым запахом аммиака, растворимое в воде средство.

    Выпускают таблетки по 0,15г; 15%-ный раствор в ампулах.

    Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.

    Применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах любой этиологии; для улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения; для усиления диуреза при отеках и застойных явлениях, вызванных сердечной недостаточностью.

    Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 2,5-5,2; овцам, козам, свиньям – 5-8;собакам – 10-15 1-3 раза в сутки после кормления. Внутримышечно (мг/кг): 15%-ный раствор: лошадям – 1-3; овцам, козам, свиньям – 0,5-1; собакам – 0,25-0,5.

    В гуманитарной и ветеринарной медицине нередко в качестве спазмолитических средств используют цветки и плоды таких растений, как липа, малина, бузина черная, боярышник. Цветки и плоды этих растений содержат комплекс биологически активных веществ, который благотворно действует на организм животного в целом и нормализует кровообращение в частности.

    МЕЖДУНАРОДНЫЕ и ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ НЕКОТОРЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

    Миотропные спазмолитики:

    • Бенциклан: ГАЛИДОР

    • Дротаверин: ДРОТАВЕРИН, НО-ШПА, НО-ШПА ФОРТЕ, СПАЗМОЛ

    • Мебеверин: ДЮСПАТАЛИН

    • Отилоний бромид: СПАЗМОМЕН

    • Папаверина гидрохлорид: ПАПАВЕРИН

    • Пинаверий бромид: ДИЦЕТЕЛ

    Комбинированные спазмоанальгетики:

    • Метамизол натрий + фенпиверин + питофенон: СПАЗМАЛГОН

    Комбинированные анальгетики-антипиретики:

    • Метамизол натрий + тиамин + кофеин: БЕНАЛЬГИН

    • Парацетамол + метамизол натрий + кофеин + фенобарбитал + кодеина фосфат: СЕДАЛЬГИН-НЕО

    Источники:

    1. http://www.provisor.com.ua/archive/2006/N11/

    1. Фармакология/В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.; Под ред. В.Д. Соколова. – 2-е изд., испр. и доп. — М.: Колос,2000. – 576с.: ил.

    3. Субботин В.М., Александров И.Д. Ветеринарная фармакология. –

    М.: КолосС, 2004. – 720с., ил.

    studfiles.net

    Классификация

    Классифицируют препараты-спазмолитики по механизму их действия на следующие:

    • Миотропные, оказывающие действие напрямую на клетки гладких мышц, при этом меняя внутри них происходящие биохимические процессы. Основой этих спазмалитиков являются: гимекромон, галидор, бромид пинаверия, бромид отилония, мебеверин, нитроглицерин, динитрат изосорбида, гимекромон, бендазол, папаверин, бенциклан, дротаверин. Довольно обширный список препаратов-спазмолитиков.
    • При головной боли применяют чаще нейротропные, воздействующие на процессы передачи в нервы нервных импульсов, которые стимулируют гладкую мускулатуру внутренних органов. Это в основном М-холиноблокаторы, такие как сульфат атропина и подобные ему: бускопан, бутилбромид гиосцина, ганглефен, апрофен, дифацил, арпенал, бромид прифиний, метоциний, препараты красавки, гиосциламин, скополамин, платифиллин.

    В том числе есть классификация препаратов-спазмолитиков по их происхождению:

    • Искусственные лекарственные средства.
    • Спазмолитики природные: мята, трава чернобыльника, пижма обыкновенная, белена черная, майский ландыш, почечный чай (ортосифон), аир болотный, душица обыкновенная, ромашка, красавка, любисток аптечный.

    Форма выпуска

    Выпускают препараты-спазмолитики в форме:

    • Ампул (внутримышечно и внутривенно) – «Платифиллин», «Папаверин», «Спаковин», «Но-шпа», «Дроверин», «Триган», «Дибазол».
    • Капсул – «Дюспаталин», «Спарекс».
    • Капель, принимаемых внутрь – «Зеленин», «Валосердин».
    • Цельных плодов – тмин.
    • Гранула, чтобы готовить раствор – «Плантацид», «Плантаглюцид».
    • Ректальных свеч – «Папаверин», экстракт красавки, «Бускопан».
    • Настойки – настойка перечной мяты.
    • Таблеток – «Платифиллин», «Папаверин», «Бесалол», «Бекарбон», «Папазол», «Тримедат», «Никошпан», «Везикар», «Дицетел», «Спазоверин», «Дриптан», «Но-Шпалгин», «Спазмонет-Форте», «Спазмол», «Спазмонет», «Но-Шпа Форте», «Нош-Бра», «Дротаверин-Эллада», «Дротаверин», «Но-Шпа», «Галидор», «Бускопан».

    Показания к применению

    Общими показаниями к применению препаратов являются: сердечно-сосудистые заболевания, гипертонус, устранение болей при синдроме раздраженного кишечника, снятие колик, устранение спазмов моче- и желчевыводящих путей, гладкой мускулатуры органов ЖКТ.

    Все виды препаратов-спазмолитиков нужно применять, строго соблюдая указания врача, при условии что диагноз поставлен точно.

    Спазмолитики детям

    Каждым производителем указываются особенности для приема препарата детьми. К примеру, некоторые формы дротаверина не назначают детям до 2 лет, другие рекомендуют применять детям 1-6 лет суточную дозу, равную 40-120 мг, до 3 раз в сутки, детям от 6 лет дозу в 80-200 мг до 5 раз в сутки.

    Бутилбромид гиосцин запрещено давать детям младше 6 лет. Бромид пинаверия не рекомендуется детям до 18 лет. Спазмолитики природные готовятся из растений отдельных или сборов, которые содержат стебли, листья, корни, цветки. Деткам их назначают при болезнях, которые сопровождаются судорогами и спазмами. Могут быть прописаны препараты-спазмолитики для кишечника.

    Для новорожденных они применяются очень ограниченно. Есть только небольшое количество наименований, разрешенных педиатрами для приема младенцам. Чаще врачи прописывают детям препараты растительные, которые содержат спазмолитики натуральные: масло укропа, аниса, плодов фенхеля, перечную мяту.

    При головной боли

    Спазмолитики при головной боли, которая возникла из-за нарушения кровообращения в мозгу или спазмов сосудов мозга, способствуют уменьшению ее интенсивности (таблетки «Бенциклан», «Папаверин», «Дротаверин»). В том числе облегчают приступы и дают неплохой эффект препараты комплексные, содержащие обезболивающие и противовоспалительные компоненты, помимо спазмолитиков. Список препаратов при боли в животе представлен ниже.

    При цистите

    При цистите назначение спазмолитиков может способствовать снятию болезненного спазма, уменьшению тонуса, снижению позывов к мочеиспусканию и облегчению неприятных симптомов. Для терапии данного заболевания эффективны препараты на основе дротаверина: «Бенциклан», инъекции «Платифиллина», таблетки «Папаверина» и «Но-Шпы».

    Пожилым людям спазмолитики назначают с осторожностью, обращая внимание на сопутствующие патологии и заболевания, в том числе и на одновременный прием других лекарств, воздействие которых может оказать влияние на эффективность приема спазмолитиков и напротив.

    Спазмолитики при почечной колике, которую характеризуют выраженные болевые ощущения, в первую очередь используются, чтобы снять боль во время приступа. Больному назначаются инъекции «Платифиллина» по 1 мг или таблетки по 5 мг, деткам по возрасту дозировка назначается от 0,2 до 3 мг, также могут быть назначены таблетки «Атропин» и «Дротаверин».

    Кишечные препараты

    При назначении кишечных препаратов-спазмолитиков следует учитывать, что они могут вызвать запоры, в особенности у пожилых людей с ослабленной функцией кишечника. Поэтому такой момент необходимо также учитывать при назначении препаратов. Отличное спазмалитическое действие при различных кишечных заболеваниях имеет бромид пинаверия (принимают во время еды с большим количеством жидкости, не разжевывая и не рассасывая по 50 мг до 4 раз в сутки). Детям его прием не рекомендован.

    Для лечения нарушений стула, болей в животе, при синдроме раздраженного кишечника и вторичных спазмах используют препарат «Мебеверин» по 1 таблетке 3 раза в сутки, 1 капсуле 2 раза перед едой за 20 минут (дозировка суточная составляет 400 мг). При кишечных заболеваниях использование холинолитических средств ограничено в связи с малой эффективностью и побочными эффектами. Список препаратов-спазмолитиков для кишечника можно уточнить у врача.

    Спазмолитики при холецистите способствуют уменьшению болевых симптомов, к примеру, назначают холинолитики («Платифиллин», «Атропин»), а также «Дротаверин» и «Папаверин». Самым результативным может считаться назначение гидрохлорида мебеверина 2 раза в сутки по 200 мг, бромида пинаверия 3 раза в сутки по 100 мг. Применение тонизирующих препаратов показано при гипотонической дискинезии, но стоит избегать спазмолитиков. Для проведения терапии при холецистите рекомендуют принимать настой из перечной мяты (природный спазмолитик) по половине стакана после еда 3 раза в сутки.

    При остеохондрозе

    При остеохондрозе спазмолитики способствуют оказанию помощи для снятия напряжения мышц, улучшения кровообращения локальной зоны, а это, в свою очередь, снижает выраженность болей и оказывает влияние на самочувствие пациента. При остеохондрозе назначают зачастую «Дротаверин» и «Папаверин».

    При гастрите спазмолитики называют одними из наиболее эффективных лекарственных средств, которые облегчают болезненные и неприятные ощущения. Отзывы об этом свидетельствуют. Необходимо учесть при приеме, что холиноблокаторы могут способствовать появлению дополнительного эффекта, а именно снижения кислотного показателя, поэтому при их приеме учитывают избыточную секрецию.

    Мочекаменная болезнь

    При мочекаменной болезни одно из ее проявлений характеризуют изменения в почках и мочевых путях. Во время колик возникают боли, редко острые, чаще постоянные, тупые, ноющие, а потому прием препаратов спазмолитических, комплексных в том числе, помогает облегчить состояние больного посредством снятия спазма гладкой мускулатуры мочеточников. «Бенциклан» и «Дротаверин», в том числе и спазмолитики комплексные, необходимо сочетать с препаратами, которые способны привести к отхождению и разрушению камней.

    Колит

    Если у пациента наблюдается ишемический или хронический колит, ему назначают «Дротаверин» и «Папаверин» по 1-2 таблетки 2 — 3 раза в сутки, а также «Платифиллин», чтобы ослабить бурную перистальтику кишечника, снять спазмы и снизить болевые ощущения. Во время поноса следует сочетать с сульфатом атропина обволакивающие и вяжущие средства.

    Спазмолитические растения принимаются в качестве настоев или отваров по врачебному назначению и инструкции. К тому же они зачастую входят в состав основных действующих компонентов различных лекарственных препаратов. Препарат может полностью обладать природным происхождением или же сочетать синтетические и натуральные ингредиенты.

    Особая группа

    К особой группе спазмолитиков относятся препараты комплексные (к примеру, анальгетики и спазмолитики «Спазмалгон», «Баралгин»), которые сочетают спазмолитики различного спектра действия, а также гидрокорбонат натрия, метамизол натрия, никотиновую кислоту, растительные экстракты (пижма, красавка, мята), обезболивающие вещества и другие компоненты. Эти препараты-спазмолитики при головной боли очень хорошо помогают.

    Отзывы свидетельствуют, что они эффективны при спазмах головного мозга, периферических артерий, помогают устранить функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы, а также спастические боли. Перед тем как применять тот или иной препарат, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

    Мы рассмотрели список препаратов-спазмолитиков при боли. Надеемся, информация была вам полезна.

    www.syl.ru

    Многообразие спазмолитиков

    Спазмолитической активностью обладают  многие препараты. Они имеют различные механизмы действия и  в соответствии  с этим  разделяются на 2 группы:

    1. Нейротропные;
    2. Миотропные;

    Спазмолитики нейротропного  действия

    Эта группа препаратов  оказывает воздействие  на вегетативные ганглии, а точнее  собственно на передачу нервных импульсов, которые  производят стимуляцию  гладких мышц. Одними из главных спазмолитиков данной группы  являются М-холиноблокаторы.

    М-холиноблокаторы влияют на  мышечную ткань  различным  образом:

    • Снижение  тонуса  гладких  мышц  внутренних органов –  желчевыводящих путей, ЖКТ,  мочевых путей, бронхов;
    • Увеличивают  частоту сердечных сокращений;
    • Способствуют  мидриазу и спазму аккомодации;
    • Повышают  внутриглазное давление.атропин

    На ЖКТ М-холинолитики оказывают не равнозначные эффекты. К примеру, в верхних отделах  ЖКТ тонус  мышц желудка, желчного пузыря, пилорического сфинктера, двенадцатиперстной кишки снижается. Это объясняется тем, что   неравномерно располагаются  М-холинорецепторы.

    Более избирательны в своём  действии четвертичные аммониевые соединения, в частности гиосцина  бутилбромид. При  этом они  имеют очень низкую системную биодоступность.  Гиосцина бутилбромид в основном   влияет на  рецепторы, которые расположены в верхних отделах ЖКТ и  в панкреатобилиарном тракте. Также данный препарат оказывает ганглиоблокирующее действие  на Н-холинорецепторы.

    В  нижних  отделах  ЖКТ  лекарственное средство  действует  в дозировке  в 10 раз превышающей   терапевтическую.  Селективность  данного  лекарства относительна, так  как при повышении дозы   селективность теряется.

    Холинолитические  средства применяются при болевом синдроме  в животе, который  вызван:

    • Дискинезиями желчевыводящих путей;
    • Пилороспазмом;
    • Дисфункцией  сфинктера  Одди.

    Гиосцина бутилбромид всё же при почечной и  желчной колике  слабо эффективен и его стоит применять с анальгетическими  компонентами.

    Спазмолитики миотропного действия

    Данная группа  фармакологических  средств  воздействует  непосредственно на  процессы, протекающие  в мышцах:

    • Изменяют  содержание   нуклеотидов внутри клетки;
    • Изменяют ток  ионов кальция  в клетку;
    • Изменяют  поступление  в клетку ионов натрия.дицетел

    Первый  механизм  реализуют ингибиторы  фосфодиэстеразы (ФДЭ) –  папаверин и  дротаверина гидрохлорид. Второй  механизм   используется пинаверием бромидом и отилониумом бромидом. Третий же  остаётся мебеверина  гидрохлориду.

    Миотропные спазмолитики воздействуют на определённые  мишени. К примеру, только  на  гладкомышечную ткань ЖКТ, только  дыхательной системы или  только  сосудов.

    Ингибиторы ФДЭ

    Этот  класс  спазмолитиков  наиболее  универсален. Кроме  эффекта на   пищеварительную и дыхательную системы, данные  препараты оказывают  влияние и на сердечно-сосудистую. Дротаверин  оказывает  влияние  на  ФДЭ 4 типа, поэтому действие его избирательное, а спазмолитический эффект характеризуется высокой эффективностью. К тому же дротаверин  способен  блокировать медленные кальциевые и натриевые каналы, является антагонистом кальмодулина.

    Дротаверин   можно  использовать для длительной терапии желудочно-кишечных  заболеваний  с наличием  коликообразных болей, дискинезий желчевыводящих путей, при  почечных коликах.

    Переносимость дротаверина хорошая, так как  он не оказывает антихолинергического действия. Таким образом, дротаверин  можно назначать не только длительно, но и более широкому кругу пациентов. Например, широко  применяется дротаверин  при  беременности.

    Антагонисты кальция

    Отилониум бромид и пинаверий бромид избирательно  воздействуют на ЖКТ, так как  их системная биодоступность  низка и составляет  около  10%  и  менее. При  таком раскладе  побочных  эффектов системного  характера практически нет. Эти препараты оказывают  одинаковое спазмолитическое  воздействие на  верхние и нижние отделы  кишечника, на  билиарную систему. Антагонисты кальция в связи с такой широтой  действия  часто используются при синдроме раздражённого кишечника.

    Блокаторы натриевых каналовдюспаталин

    К данной  группе относится  мебеверина  гидрохлорид. Кроме   предотвращения попадания в  клетку натрия препарат блокирует поступления в клетку и кальция. Эти  два механизма дополняют друг друга и   усиливают  спазмолитический  эффект.  Мебеверина  гидрохлорид  используется  в основном  при  функциональных нарушениях работы ЖКТ.

    Исследования  эффективности  дротаверина (Но-шпы) в гастроэнтерологической практике

    Первые  исследования, которые проходили  под контролем  плацебо показали, что препарат эффективен  для купирования   спазмов желчевыводящих путей, при почечных коликах и  заболеваниях  желудка и  кишечника.  Две трети пациентов   почувствовали  улучшение при приёме  дротаверина.

    В  другом исследовании был  выявлен положительный эффект при купировании спастических  болей во время язвенной болезни желудка и  двенадцатиперстной кишки, причём   начало  эффекта  пришлось на  5-6 минуту после приёма препарата. Если пациенты принимали но-шпу в течение  20  дней, болевой  синдром  исчезал полностью.

    дротаверин

    Шанхайское  исследование

    В  1998 году было проведено  исследование в Шанхае, где  сравнивалась  эффективность атропина и  дротаверина    при  болях в животе  на  фоне  болезней ЖКТ и  билиарной  системы. Дротаверин  применялся в дозе  40 мг, а атропин  в дозе 0,5 мг.  При использовании дротаверина  болевой синдром  уходил  значительно быстрее, чем при  использовании атропина. К тому же дротаверин  переносился намного легче атропина.

    Дротаверин   оказывает более быстрый  эффект, так как фармакокинетика его намного лучше. Терапевтическая концентрация лекарства в крови  достигается   45-60 минутах  после приёма препарата.

    Но-шпа при синдроме раздражённой кишки (СРК)

    СРК часто лечится спазмолитическими препаратами, более того спазмолитики  применяются при всех клинических вариантах  данного синдрома. Болевой синдром  при СРК не  главный симптом.

    Исследования   применения  дротаверина, или  но-шпы при СРК показали, что в 47% случаях болевой синдром исчезал по  сравнению с 3%  в группе  плацебо.

    Дротаверин  является эффективным препаратом в гастроэнтерологической практике для купирования  болей и спазмов при заболеваниях с повышенным тонусом гладкой  мускулатуры, причём  цена  дротаверина остаётся  намного ниже  других препаратов  из  класса спазмолитиков.

    pancreatit.info


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector