Спазмолитики это

Спазмолитики это

Спазмолитики — лекарственные препараты, уменьшающие спазм гладкой мускулатуры.

Спазмолитики являются препаратами первого выбора при лечении болей в животе слабой и средней интенсивности. Спазмолитики применяются при фармакологической терапии больных функциональной диспепсией, пациентов с синдромом раздраженной кишки легкого течения, дискинезиями желчевыводящих путей, а также лечении обострения язвенной болезни до назначения эрадикационной терапии Helicobacter pylori, обострения желчнокаменной болезни до выполнения холецистэктомии и т. д. Спазмолитики также используются как бронхолитические средства для снятия спазмов бронхиальных мышц, для стимуляции сердечной деятельности в процессе лечения стенокардии.

Миотропные спазмолитики, применяемые в гастроэнтерологии

но шпа - лекарство с действующим веществом дротаверин


  • лекарства с действующим веществом папаверин: папаверин, папаверин гидрохлорид, папаверин МС, папаверин буфус
  • лекарство с комплексным действующим веществом папаверин + бендазол: Папазол
  • лекарства с действующим веществом дротаверин: Беспа, Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, дроверина раствор для инъекций 2%, дротаверин, Дротаверин МС, Дротаверин форте, Дротаверин-АКОС, Дротаверин-КМП, Дротаверин-МИК, Дротаверин-СТИ, Дротаверин-УБФ, Дротаверин-ФПО, Дротаверин-эллара, дротаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г, Но-шпа, Но-шпа форте, Нош-бра, Спазмол, Спазмонет, Спазмонет форте, Спазмоверин, Спаковин
  • лекарства с действующим веществом мебеверин: Дюспаталин, мебеверина гидрохлорид, Ниаспам, Спарекс
  • лекарства с действующим веществом тримебутин: Тримедат и Необутин
  • Одестон (гимекромон)


    • лекарства с действующим веществом папаверин: папаверин, папаверин гидрохлорид, папаверин МС, папаверин буфус
    • лекарство с комплексным действующим веществом папаверин + бендазол: Папазол
    • лекарства с действующим веществом дротаверин: Беспа, Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, дроверина раствор для инъекций 2%, дротаверин, Дротаверин МС, Дротаверин форте, Дротаверин-АКОС, Дротаверин-КМП, Дротаверин-МИК, Дротаверин-СТИ, Дротаверин-УБФ, Дротаверин-ФПО, Дротаверин-эллара, дротаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г, Но-шпа, Но-шпа форте, Нош-бра, Спазмол, Спазмонет, Спазмонет форте, Спазмоверин, Спаковин
    • лекарства с действующим веществом мебеверин: Дюспаталин, мебеверина гидрохлорид, Ниаспам, Спарекс
    • лекарства с действующим веществом тримебутин: Тримедат и Необутин
    • Одестон (гимекромон)селективный спазмолитик, оказывающий действие исключительно на сфинктер Одди, сфинктер Люткенса и желчевыводящие пути — гимекромон (торговое наименование Одестон)
    • спазмолитик, предназначенный для детей в возрасте от двух недель (на основе экстракта плодов и масла фенхеля): Плантекс
    • комплексное лекарство Метеоспазмил (спазмолитик альверин + пеногаситель симетикон)
    • фитопрепарат на основе 9 трав — Иберогаст

    Зоны распространения и выраженности спазмолитического эффекта указаны в таблице ниже (Минушкин О.Н. и др.):



    Локализация спазма

    Дротаверин

    Папаверин

    Гиосцин

    Мебеверин

    Пинаверия бромид

    Отилония бромид

    Гимекромон

    Тримебутин

    Желудок

    ++

    +

    ++

    +

    +

    +

    Желчевыводящие пути

    ++

    +

    ++

    +

    +

    ++

    ++

    ++

    Сфинктер Одди

    ++

    +

    ++

    +

    +

    +

    +++

    ++

    Кишечник

    ++

    ++

    +

    +++

    ++

    ++

    +++

    Мочевыводящие пути

    ++

    +

    +/-

    +/-

    +/-

    Матка

    ++

    +

    Сосуды

    +

    ++


    Селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц ЖКТ

    Неселективный блокатор кальциевых каналов нифедипинДвигательная функция ЖКТ находится под контролем многочисленных регулирующих импульсов со стороны центральной, периферической и энтеральной нервных систем. Кроме того, моторная активность регулируется большой группой желудочно-кишечных пептидов и биоактивных молекул, действующих паракринно и как нейротрансмиттеры на уровне мейсснеровского и ауэрбаховского нервных сплетений. На конечном этапе сбалансированная работа гладкомышечного аппарата зависит от концентрации кальция в цитоплазме миоцита и его перемещений через клеточную мембрану. Увеличение концентрации кальция сопровождается образованием комплекса актин-миозин и сокращением, а ее снижение ведет к релаксации гладких мышц (Белоусова Е.А.).
    окаторы кальциевых каналов закрывают кальциевые каналы клеточных мембран, препятствуют входу ионов кальция в цитоплазму и вызывают расслабление гладкой мускулатуры. В медицине важную роль играют неселективные блокаторы кальция, такие как нифедипин, верапамил, дилтиазем и другие. Однако эта группа препаратов действует прежде всего на сердечно-сосудистую систему; для достижения гастроэнтерологических эффектов требуются высокие дозы, что практически исключает их использование в гастроэнтерологии (Минушкин О.Н., Масловский Л.В.).
    Селективный блокатор кальциевых каналов Дицетел (пинаверия бромид)Двигательная функция ЖКТ находится под контролем многочисленных регулирующих импульсов со стороны центральной, периферической и энтеральной нервных систем. Кроме того, моторная активность регулируется большой группой желудочно-кишечных пептидов и биоактивных молекул, действующих паракринно и как нейротрансмиттеры на уровне мейсснеровского и ауэрбаховского нервных сплетений. На конечном этапе сбалансированная работа гладкомышечного аппарата зависит от концентрации кальция в цитоплазме миоцита и его перемещений через клеточную мембрану. Увеличение концентрации кальция сопровождается образованием комплекса актин-миозин и сокращением, а ее снижение ведет к релаксации гладких мышц (Белоусова Е.А.).
    окаторы кальциевых каналов закрывают кальциевые каналы клеточных мембран, препятствуют входу ионов кальция в цитоплазму и вызывают расслабление гладкой мускулатуры. В медицине важную роль играют неселективные блокаторы кальция, такие как нифедипин, верапамил, дилтиазем и другие. Однако эта группа препаратов действует прежде всего на сердечно-сосудистую систему; для достижения гастроэнтерологических эффектов требуются высокие дозы, что практически исключает их использование в гастроэнтерологии (Минушкин О.Н., Масловский Л.В.).
    Селективный блокатор кальциевых каналов Дицетел (пинаверия бромид)

    Для снятия спазмов в органах брюшной полости применяют такие селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц, которые в терапевтических дозах не оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. Избирательно действующие на ЖКТ блокаторы кальциевых каналов, миотропные спазмолитики: пинаверия бромид (торговое наименование дицетел) и отилония бромид (спазмомен).

    Сравнение миотропных спазмолитиковпапаверин - спазмолитик с большим числом побочных эффектов

    Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин. Он был выделен из опиума в 1848 году. В промышленных объемах папаверин выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было получено гидрированное производное папаверина — дротаверин, имеюший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Дюспаталин - миотропный спазмолитик

    Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин. Он был выделен из опиума в 1848 году. В промышленных объемах папаверин выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было получено гидрированное производное папаверина — дротаверин, имеюший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Дюспаталин - миотропный спазмолитикНо-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.
     
    Мебеверин является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин.


    М-холиноблокаторы со спазмолитическим действием

    Если в России для купирования спастических болей в животе чаще всего применяются миотропные спазмолитики, то в некоторых западных странах более популярны холинолитические спазмолитики, а среди последних —  гиосцина бутилбромид (синонимы: бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид; торговые марки в странах бывшего СССР: спанил, спазмобрю и другие). Спазмобрю (гиосцина бутилбромид)Существенным преимуществом гиосцина бутилбромида является то, что лишь небольшое его количество попадает в системный кровоток (около 1 %), а также то, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен выраженного атропиноподобного системного действия. Таким образом, он имеет значительно меньше побочных эффектов, чем, например, дротаверин (Но–шпа).

    Сравнение эффективности спазмолитиков с помощью электрогастроэнтерографии

    В целях сравнения эффективности действия основных классов спазмолитиков в вариантах «курсовой терапии» и при приёме «по требованию» было проведено электрогастроэнтерографическое исследование. Критерием эффективности считалось снижение электрической активности в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Установлено, что при «курсовой терапии» достоверные различия между дротаверином, мебеверином и гиосцина бутилбромид не обнаруживаются (Белоусова Л.Н. и др.):


    Одновременно установлено, что при разовом приеме наибольшей спазмолитической активностью в короткий промежуток времени обладает гиосцина бутилбромид. Вероятнее всего это объясняется его двойным спазмолитическим действием путем селективного связывания с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах ЖКТ, и параллельным ганглиоблокирующим действием, что обусловливает быстрое наступление клинического эффекта (Белоусова Л.Н. и др.):

    www.gastroscan.ru

    13

    Реферат по фармакологии

    на тему:

    Спазмолитические средства

    Рязань 2007

    Содержание:


    1. Спазм. Механизм его возникновения …………………………………3

    2. Спазмолитики и их виды ………………………………………………4

    3. Папаверин ……………………………………………………………….6

    4. Дротаверин………………………………………………………………7

    5. Антогонисты кальция …………………………………………………..8

    6. Отилония бромид ………………………………………………………..9

    7. Теофиллин, теобромин, дибазол, эуфиллин ………………………….10

    8. Международные и торговые названия некоторых лекарственных средств …………………………………………………………………..12

    9. Источники …………………………………………………………………13

    Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний. В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях, спастических дискинезиях в гинекологии.

    Спазм — патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц (а иногда и многих групп мышц). Он ухудшает кровоснабжение затронутой территории, а также сам по себе может стать началом развития патологического состояния. Во время мышечного спазма происходит одновременное сокращение волокон, находящихся внутри мышц.

    Благодаря сокращению мышечных волокон ограничивается приток крови к мышцам, что усиливает раздражение и боль. Усиление боли провоцирует еще большее напряжение мышц. Животное попадает, таким образом, в замкнутый круг, когда мышцы лишаются возможности самостоятельно расслабиться.

    Знание механики сокращения и расслабления мышц поможет понять, почему происходят мышечные спазмы, и как их можно предотвратить. Чтобы вызвать сокращение мышц, мозг посылает сигнал при помощи нервной системы в мышцу. Когда этот сигнал доходит до назначения, такие минералы, как натрий и кальций внутри мышцы и калий снаружи перемещаются, обеспечивая распределение информации по всей мышце, и в результате происходит сокращение. Чтобы мышцы сокращались и расслаблялись надлежащим образом, в них должна присутствовать определенная концентрация минералов, а также необходимый запас жиров, гликогена и кислорода.

    Спазм очень часто является признаком того, что мышца израсходовала весь свой запас гликогена или энергии. Это также может означать, что в мышце скопилось слишком много вредных переработанных веществ.

    В ответ на болевую импульсацию по механизму безусловного рефлекса развивается мышечный спазм. В спазмированной мышце накапливаются аллогенные субстанции (вещества, вызывающие боль), развивается кислородное голодание, что приводит к появлению боли. Болевой спазм становится дополнительным очагом рефлекторного раздражения, что способствует замыканию порочного круга «боль — мышечный спазм — боль» и ведет к хронизации процесса. При длительном устойчивом спазме в пораженной мышце развиваются дистрофические изменения: гибнут мышечные волокна, происходит их замещение соединительной тканью.

    Для своевременного и успешного купирования спазма и, как следствие, боли используются спазмолитические препараты.

    Спазмолитики – лекарственные препараты, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, которые в зависимости от механизма действия подразделяют на нейротропные (вегетотропные) и миотропные.

    Нейротропные спазмолитики (М-холиноблокаторы или холинолитики), нарушают процесс передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях, стимулируют гладкомышечные клетки. М-холинолитики (атропин, платифиллин и др.) часто вызывают неприятные побочные эффекты: тахикардию, сухость в полости рта, задержку мочеиспускания, сонливость. Кроме того, их спазмолитическая активность не достаточно высока. В связи с этим в настоящее время именно миотропные спазмолитики являются препаратами выбора в лечении абдоминальных и других болей, связанных со спазмом гладкой мускулатуры.

    Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca2 из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Ca2 из депо.

    К препаратам, оказывающим прямое сосудорасширяющее действие, относят средства, реагирующие с теми биохимическими структурами в мышечных волокнах, которые непосредственно связаны с сократительным актом (нитриты и органические нитраты, нитроглицерин и др.).

    Кроме непосредственного влияния на мышечные волокна сосудистой стенки нитриты понижают тонус сосудодвигательного центра, понижают артериальное давление. Особенно чувствительны к этим препаратам сосуды головы и верхней части туловища, сердца и мозга.

    Нитриты показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов, гладких мышц бронхов и кишечника, отравлениях кокаином, адреналином, синильной кислотой и др.

    Амилнитрит – прозрачная желтоватая жидкость с фруктовым запахом, почти нерастворима в воде. Вызывает быстрое, но кратковременное расширение сосудов, особенно коронарных и сосудов мозга. Назначают в форме ингаляций.

    Натрия нитрит (Natrium nitris) – белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический, гигроскопический, легкорастворимый в воде порошок.

    Выпускают 1%-ный раствор в ампулах. Вводят внутрь и внутривенно.

    По сравнению с амилнитритом действует медленнее, но продолжительнее. Применяют как противоспазмотическое средство, а при отравлении цианидами используют как антидот.

    Дозы внутрь (г/гол.): крупным – 7-10 (в 0,5%-ном растворе), а мелким – 0,5-0,8.

    Ангиотрофин – водный экстракт из ткани поджелудочной железы, лишенной инсулина. Бесцветная прозрачная жидкость, которая обладает сосудорасширяющими свойствами.

    Сальсолина гидрохлорид – белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Понижает артериальное давление в результате расширения сосудов.

    Показан при гипертонии, отравлениях стрихнином и строфантином.

    Cовременная классификация миотропных спазмолитиков представляется следующим образом:

    I. Неселективные МС

    1.Ингибиторы фосфодиэстеразы

    -производные изохинолина (папаверин, дротаверин)

    -производные ксантина (теофиллин, аминофиллин)

    -разные (галидор, пинаверия бромид, адифенин, арпенал и др.)

    II.Селективные МС

    2.Ингибиторы кальциевых каналов

    3.Активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид)

    4.Донаторы оксида азота (нитропрусид натрия, нитроглицерин и др.)

    Папаверин (Papaverinum) — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

    В настоящее время получают синтетически. Применяют соль – Papaverinum hydrochloridum. Белое, кристаллическое, горького вкуса вещество.

    Выпускают таблетки по 0,04г, суппозитории по 0,02г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

    Вводят внутрь, ректально, под кожу, в вену и мышцу.

    По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно действие, подобное антагонистам кальция.

    Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

    Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.

    Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокады сердца.

    Дозы под кожу (мг/кг): лошадям и коровам – 0,6-1,3; овцам, козам и свиньям – 0,2-0,6; собакам – 0,3-0,6.

    Дротаверин (но-шпа–Nospa) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин.

    Светло-желтое, без запаха, растворимое в воде и спирте кристаллическое вещество.

    Выпускают таблетки по 0,04г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

    Вводят внутрь и внутривенно.

    Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которые находятся в разных тканях и выполняют разные функции. Дротаверин обладает наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа+-каналы. Вместе с тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее безопасным и хорошо переносимым препаратам.

    После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку. Элиминация осуществляется медленно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 ч.

    С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

    Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.

    Дозы внутрь: собакам, кощкам по 0,01-0,02г/гол. 1-2 раза в сутки; внутримышечно в той же дозе; внутривенно при печеночной и почечной колике по 0,5-1мл 2%-ного раствора.

    К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

    Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

    Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. осуществляются за счет мобилизации Ca2 из внутриклеточных депо. Антагонисты кальция не могут блокировать выход Ca2 из депо.

    Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее, чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

    В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

    Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида связан с регуляцией уровня внутриклеточного Ca2: он препятствует как входу Ca2 из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Ca2 из депо. Этот механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки. При этом отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не имеют.

    Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

    Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ. Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

    Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

    Он имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

    Спазмолитическими свойствами обладают также сустак, эринит, нитронг, теобромин, теофиллин, эуфиллин, дибазол, келлин и другие.

    Теофиллин (Theophyllinum) – алкалоид, содержащийся в листьях чая и кофе. Получают и синтетическим путем. Белое, кристаллическое, малорастворимое в холодной воде и лучше – в горячей воде вещество.

    Выпускают порошок, суппозитории по 0,2г, а также в комбинированных формах (эуфиллин, теофедрин и др.).

    Вводят внутрь и ректально. В организме распределяется неравномерно. Быстро подвергается биотрансформации, поэтому фармакодинамический эффект непродолжительный.

    Используют в основном как сильное бронхорасширяющее, а также как среднее кардиотоническое и диуретическое средство.

    Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 4-12; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 30-50 с интервалом 6-12 ч после кормления.

    Теобромин (Theobrominum) – алкалоид, добываемый из шелухи семян какао, а также синтетически. Белое, кристаллическое, горьковатого вкуса, малорастворимое в воде вещество.

    Выпускают в порошке, таблетках по 0,25г и в комбинированных таблетках, содержащих: а) теобромина 0,25г и дибазола 0,02г; б) теобромина 0,25г и фенобарбитала 0,02г, а также таблетки «Теминал», «Теоверин», «Теодибаверин».

    Применяют при застойных явлениях, отеках и водянках, связанных с недостаточной функцией почек и сердца; при нерезко выраженных спазмах сосудов головного мозга и хронической сердечной недостаточности.

    Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 10-20; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 10-30; курам 25-50 2-3 раза в сутки.

    Дибазол (Dibazolum) – белое или со слегка сероватым и желтоватым оттенком, кристаллическое, горьковато-солоноватого вкуса, труднорастворимое в воде и легко – в спирте вещество.

    Выпускают таблетки по 0, 02; 0,002; 0, 003 и 0,004г 5 или 1%-ный раствор в ампулах по 1; 2 и 5мл.

    Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно. Обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим и гипотензивным действием. Стимулирующее действует на спинной мозг и влияет иммуностимулирующее.

    Применяют при спазмах кровеносных сосудов (гипертоническая болезнь) и гладких мышц внутренних органов, а также при нервных болезнях (паралич лицевого нерва).

    Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 0,06-0,08; овцам, козам, свиньям – 0,07-0,1; собакам – 0,09-0,12 3-4 раза в сутки. Внутримышечно (мг/кг): крупным животным – 0,04-0,06; овцам, козам – 0,03-0,08; собакам – 0,06-0,08 2-3 раза в сутки.

    Эуфиллин (Euphyllinum) – содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Белое или с желтоватым оттенком, кристаллическое, со слабым запахом аммиака, растворимое в воде средство.

    Выпускают таблетки по 0,15г; 15%-ный раствор в ампулах.

    Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.

    Применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах любой этиологии; для улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения; для усиления диуреза при отеках и застойных явлениях, вызванных сердечной недостаточностью.

    Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 2,5-5,2; овцам, козам, свиньям – 5-8;собакам – 10-15 1-3 раза в сутки после кормления. Внутримышечно (мг/кг): 15%-ный раствор: лошадям – 1-3; овцам, козам, свиньям – 0,5-1; собакам – 0,25-0,5.

    В гуманитарной и ветеринарной медицине нередко в качестве спазмолитических средств используют цветки и плоды таких растений, как липа, малина, бузина черная, боярышник. Цветки и плоды этих растений содержат комплекс биологически активных веществ, который благотворно действует на организм животного в целом и нормализует кровообращение в частности.

    МЕЖДУНАРОДНЫЕ и ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ НЕКОТОРЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

    Миотропные спазмолитики:

    • Бенциклан: ГАЛИДОР

    • Дротаверин: ДРОТАВЕРИН, НО-ШПА, НО-ШПА ФОРТЕ, СПАЗМОЛ

    • Мебеверин: ДЮСПАТАЛИН

    • Отилоний бромид: СПАЗМОМЕН

    • Папаверина гидрохлорид: ПАПАВЕРИН

    • Пинаверий бромид: ДИЦЕТЕЛ

    Комбинированные спазмоанальгетики:

    • Метамизол натрий + фенпиверин + питофенон: СПАЗМАЛГОН

    Комбинированные анальгетики-антипиретики:

    • Метамизол натрий + тиамин + кофеин: БЕНАЛЬГИН

    • Парацетамол + метамизол натрий + кофеин + фенобарбитал + кодеина фосфат: СЕДАЛЬГИН-НЕО

    Источники:

    1. http://www.provisor.com.ua/archive/2006/N11/

    1. Фармакология/В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.; Под ред. В.Д. Соколова. – 2-е изд., испр. и доп. — М.: Колос,2000. – 576с.: ил.

    3. Субботин В.М., Александров И.Д. Ветеринарная фармакология. –

    М.: КолосС, 2004. – 720с., ил.

    studfiles.net

    Что такое миотропные спазмолитики

    Так называются лекарственные средства, основное действие которых заключается в снятии спазмов гладкой мускулатуры, присутствующей практически во всех жизненно важных органах. Из-за спазмов приток крови к сжавшимся тканям ограничивается, что только усиливает болевой синдром. По этой причине важно расслабить гладкомышечную ткань, чтобы снять боль. С такой целью и используют спазмолитики миотропного действия.

    Классификация спазмолитиков

    Основной эффект миотропных и других препаратов-спазмолитиков – уменьшение интенсивности и количества спазмов гладкой мускулатуры. Это способствует снятию боли, но такой эффект может достигаться по-разному в зависимости от вида антиспазматических средств. В основу их классификации положена природа спастической реакции, на которую влияют данные препараты. Они делятся на следующие основные группы:

    • М-холинолитики, или нейротропные препараты. Их действие заключается в блокировании передачи мышцам нервных импульсов, из-за чего мускулатура расслабляется. Дополнительно М-холинолитики обладают антисекреторным эффектом.
    • Миотропные спазмолитики. Действуют непосредственно на процессы внутри самой сократившейся мышцы. Вещества, содержащиеся в миотропных средствах, не дают мускулатуре сжиматься, снимают судороги.
    • Комбинированные спазмоанальгетики. Сочетают в себе сразу несколько активных компонентов, поэтому не только расслабляют гладкомышечные волокна, но и оказывают обезболивающее действие.
    • Растительного происхождения. К таким относятся отвары и настои лекарственных трав. Некоторые из них содержат вещества, которые влияют на способность гладких мышц сокращаться.

    Нейротропные

    В группу нейротропных препаратов-спазмолитиков отнесены лекарства, которые оказывают влияние на центральную и периферическую нервную систему. К первой относится головной и спинной мозг. Периферическую нервную систему составляют отдельные нервные цепи и группы, проникающие во все участки тела человека. В зависимости от механизма действия нейротропные препараты делятся на следующие категории:

    • Центрального действия: Апрофен, Дифацил. Блокируют проведение импульса по рецепторам 3-го типа, которые расположены в гладких мышцах, и 1 типа, локализующихся в вегетативных нервных узлах. Дополнительно оказывают седативное действие.
    • Периферического действия: Бускопан, Нескопан, метоциния и прифиния бромид. Блокируют М-холинорецепторы в организме человека, за счет чего гладкая мускулатура расслабляется.
    • Центрального и периферического действия: Атропин, экстракт белладонны. Обладают эффектами сразу двух перечисленных выше групп.

    Миотропные

    При воздействии препаратов миотропного действия происходит не блокирование идущих к мышцам нервных импульсов, а изменение течения внутри мускулатуры биохимических процессов. Такие лекарства тоже делятся на несколько групп:

    • Блокаторы натриевых каналов: Мебеверин, Хинидин. Они не дают натрию взаимодействовать с мышечными тканями и рецепторами, тем самым предотвращая спазмы.
    • Нитраты: Нитроглицерин, Нитронг, Сустак, Эринит, Нитроспрей. Такие средства снижают уровень кальция за счет синтеза циклического гуазинмонофосфата – вещества, вступающего в реакцию с различными соединениями внутри организма.
    • Аналоги холецистокинина: Холецистокинин, Гимекромон. За счет расслабления сфинктеров мочевого пузыря и мышечной ткани желчного пузыря они улучшают отток желчи в двенадцатиперстную кишку и понижают давление внутри желчевыводящих путей.
    • Ингибиторы фосфодиэстеразы: Дротаверин, Но-шпа, Бенциклан, Папаверин. Влияют на одноименный фермент, который обеспечивает доставку к мышечным волокнам натрия и кальция. Так указанные средства уменьшают уровень этих микроэлементов и снижают интенсивность сокращений мышц.
    • Неселективные и селективные блокаторы кальциевых каналов: Нифедипин, Дицетел, Спазмомен, Бендазол. Калий провоцирует спастические сокращения мышц. Препараты из этой группы не дают ему проникать в клетки мускулатуры.

    Комбинированные

    Более популярными являются препараты, содержащие несколько активных компонентов. Причина состоит в том, что одна таблетка таких средств не просто снимает спазмы, но и сразу купирует как боль, так и ее причину. Состав комбинированных спазмолитиков может включать следующие активные компоненты:

    • парацетамол;
    • фенилэфрин;
    • гвайфенезин;
    • ибупрофен;
    • пропифеназон;
    • дицикловерин;
    • напроксен;
    • метамизол натрия;
    • питофенон;
    • фенпивириния бромид.

    Центральным компонентом чаще выступает парацетамол. Его комбинируют с нестероидными противовоспалительными веществами. Во многих препаратах содержатся комбинации питофенона, метамизола натрия, фенпивириния бромида. Среди известных комбинированных спазмолитических средств выделяются:

    • Пенталгин;
    • Новиган;
    • Триган;
    • Спазмалгон;
    • Андипал.

    Природные

    На гладкомышечные волокна способны воздействовать и некоторые растения. К таким относятся красавка, фенхель, мята, пижма и ромашка. Их экстракты входят в разные таблетированные лекарства. Известными на сегодня являются следующие растительные препараты:

    • Плантекс. Эффективен при спазмах кишечника, может использоваться для лечения детей.
    • Проспан. Снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов, сокращает интенсивность кашля.
    • Азулан. Используется для терапии гастрита, дуоденита, колита, метеоризма.
    • Алталекс. Проявляет спазмолитический эффект при расстройствах выделения желчи и воспалительных заболеваниях дыхательных путей.
    • Иберогаст. Рекомендован при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
    • Танацехол. Эффективен при дискинезии желчевыводящих путей, постхолецистэктомическом синдроме, хроническом некалькулезном холецистите.

    Характеристика спазмолитических препаратов

    Фармацевтическая промышленность предлагает разные формы выпуска обезболивающих. Благодаря этому можно подобрать тот вид лекарства, которое будет эффективно при определенной локализации боли. Антиспазматические средства выпускаются как в виде препаратов для местного применения, так и для приема внутрь. Основные формы спазмолитических лекарств:

    • Таблетки. Предназначены для приема внутрь. Недостаток – оказывают побочные эффекты на пищеварительный тракт и другие системы органов. Самым популярным в этой категории является Папаверин.
    • Свечи. Используются ректально, т. е. для введения в прямую кишку через анальное отверстие. После использования свечи расплавляются и быстро всасываются в слизистую оболочку внутренних органов.
    • Уколы в ампулах. Предназначены для внутримышечного введения. Преимущество таких средств – отсутствие побочных эффектов со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Широко распространенным является Спазмалгон. При его внутримышечном введении происходит быстрое всасывание активных компонентов, благодаря чему эффект обезболивания достигается быстрее.
    • Травы. Используются для приготовления отваров, настоек, настоев.

    Показания

    Антиспазматические средства имеют широкий список показаний. Они предназначены для применения при болях и спазмах разной этиологии. Благодаря длительному и быстрому действию могут применяться для лечения:

    • головной боли, мигрени;
    • цистита и мочекаменной болезни;
    • болезненных месячных;
    • зубной боли;
    • травматических состояний;
    • почечных и кишечных колик;
    • гастрита;
    • панкреатита;
    • холецистита;
    • ишемического или хронического колита;
    • повышенного давления глазного дна;
    • хронической недостаточности мозгового кровообращения;
    • острых приступов стенокардии;
    • бронхиальной астмы;
    • спазмов сосудов при гипертонической болезни;
    • шоковых состояний;
    • состояний после пересадки внутренних органов или тканей;
    • болевого синдрома в постоперационный период.

    Побочные эффекты

    Появление определенных побочных эффектов при приеме антиспазматических средств зависит от группы лекарства, способа его применения и индивидуальных особенностей здоровья человека. К общим негативным реакциям, которые могут возникнуть после использования спазмолитических средств, относятся следующие симптомы:

    • бессонница;
    • атаксия;
    • тошнота, рвота;
    • сухость слизистых оболочек;
    • беспокойство;
    • тахикардия;
    • слабость;
    • замедленность действия;
    • спутанность сознания;
    • аллергия;
    • учащенное сердцебиение;
    • головная боль;
    • сонливость;
    • замедленность действий;
    • снижение потенции;
    • атаксия;
    • нечеткость зрения;
    • задержка мочеиспускания;
    • парез аккомодации;
    • запоры.

    Противопоказания

    Поскольку антиспазматические средства обладают сложным механизмом действия, перед их применением нужно изучить противопоказания к использованию таких лекарств. При беременности или лактации и в детском возрасте их назначают с осторожностью, так как многие спазмолитические средства запрещены для лечения указанных категорий пациентов. К абсолютным противопоказаниям относятся:

    • гипертиреоз;
    • мегаколон;
    • псевдомембраноз;
    • острые кишечные инфекции;
    • миастения;
    • болезнь Дауна;
    • недостаточность функций надпочечников;
    • гиперплазия предстательной железы;
    • автономная нейропатия;
    • острая стадия хронических воспалительных заболеваний;
    • индивидуальная непереносимость составляющих препаратов;
    • выраженный склероз сосудов головного мозга.

    Эффективные спазмолитические средства

    В гастроэнтерологии такие лекарства рекомендованы для лечения синдрома раздраженного кишечника, функциональной диспепсии, обострениях язвенных заболеваний. Миотропные спазмолитики при ВСД (вегетососудистой дистонии) помогают снизить давление, но они не лечат причину заболевания. Некоторые спазмолитические средства эффективны при патологиях бронхов, другие – помогают при стенокардии, третьи – оказывают положительное влияние при желчекаменной болезни. Для каждой группы заболеваний выделяют несколько действенных антиспазматических средств.

    При заболеваниях кишечника

    Выбирая антиспазматические препараты для лечения боли при проблемах с кишечником, важно подробно изучать инструкцию к лекарствам. Многие спазмолитические средства вызывают запор. Особенно это касается лиц пожилого возраста. Более эффективными при заболеваниях кишечника считаются следующие препараты:

    • Мебеверин. Назван по одноименному активному компоненту в составе. Относится к категории миотропных спазмолитиков. Выпускается в виде таблеток, которые принимают внутрь не разжевывая. Дозировку определяет врач.
    • Пинаверия бромид. Это и есть действующее вещество препарата. Оно оказывает миотропное спазмолитическое действие: слабое М-холиноблокирующее и ингибирующее кальциевые каналы. Форма выпуска – таблетки. Принимать нужно по 1-2 таблетки 1-2 раза за сутки.

    При холецистите и панкреатите

    В случае таких патологий антиспазматические средства помогают уменьшить боль – острую, тянущуюся. В сочетании с другими лекарственными средствами спазмолитические медикаменты облегчают течение заболевания. Часто применимыми при холецистите и панкреатите являются:

    • Но-шпа. Содержит дротаверин – вещество, оказывающее миотропное действие за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Но-шпа выпускается в виде таблеток и раствора в ампулах. Первые принимают внутрь по 3-6 шт. в день. Средняя суточная дозировка дротаверина в ампулах составляет 40-240 мг. Препарат вводят внутримышечно за 1-3 раза.
    • Платифиллин. Одноименное вещество в составе препарата оказывает вазодилатирующее, спазмолитическое, седативное действие. Платифиллин относится к категории М-холиноблокаторов. Препарат представлен таблетками и ампулами с раствором. Уколы делают 3 раза за сутки по 2-4 мг. Таблетки предназначены для приема внутрь по 1 шт. 2-3 раза в день.

    При головной и зубной боли

    Против головной или зубной боли более эффективны антиспазматические средства в виде таблеток. Их действие усиливается в сочетании с приемом нестероидных противовоспалительных или обезболивающих средств. Часто применяются:

    • Бенциклан. Это миотропный спазмолитик на основе одноименного действующего вещества. Оно обладает способностью блокировать кальциевые каналы, дополнительно проявляет антисеротониновый эффект. Форма выпуска Бенциклана – таблетки. Их принимают 1-2 раза за сутки по 1-2 шт.
    • Папаверин. Существует в форме ректальных суппозиториев, таблеток и раствора для инъекций. Все они содержат папаверина гидрохлорид – вещество, ингибирующее фосфодиэстеразу, тем самым оказывая миотропное спазмолитическое действие. Таблетки принимают внутрь по 3-4 раза в сутки. Дозировка определяется возрастом пациента. Свечи Папаверин используют в дозе 0,02г, постепенно увеличивая ее до 0,04 г. В сутки не рекомендуется использовать более 3 суппозиториев. Раствор вводят внутривенно или внутримышечно. Доза зависит от возраста пациента.

    При месячных

    Некоторые женщины испытывают во время менструаций такую сильную боль, что не могут встать с постели. Болевой синдром бывает связан с повышенной чувствительностью женского организма к происходящим изменениям или эмоциональной возбудимостью. Общей причиной боли являются спазмы матки. Их можно снять с помощью антиспазматических средств. Из них чаще используются:

    • Дротаверин. Назван по одноименному веществу в составе. Дротаверин относится к категории М-холиноблокаторов. Формы выпуска препарата: раствор для инъекций, таблетки. Последние принимают внутрь по 40-80 мг. Раствор вводят внутривенно или подкожно. Дозировка составляет 40-80 мг 3 раза за сутки.
    • Дицикловерин. Так называется и активный компонент в составе препарата. Дицикловерин является спазмолитиком из группы холинолитиков. Препарат существует только в форме раствора. Его вводят внутримышечно. Доза устанавливается индивидуально.
    • Гиосцина бутилбромид. Одноименное действующее вещество обладает способностью блокировать М-холинергические рецепторы. Препарат представлен таблетками и суппозиториями. Первые принимают внутрь, последние вводят ректально. Доза зависит от возраста пациента. Еще Гиосцина бутилбромид выпускается в форме раствора, который вводят внутримышечно или внутривенно. Доза для взрослых – 20-40 мг.

    При спазмах сосудов

    Для снятия спазмов сосудов применяются препараты, дополнительно обладающие сосудорасширяющим эффектом. Принимать их длительное время не стоит, поскольку такие лекарства могут вызывать привыкание. Снять спазмы сосудов способны следующие медикаменты:

    • Никоверин. Содержит папаверин и никотиновую кислоту. Является комбинированным антиспазматическим средством, который оказывает спазмолитическое и гипотензивное действия. Также относится к категории ингибиторов фосфодиэстеразы. Форма выпуска Никоверина – таблетки. Их принимают по 1 шт. до 3-4 раз за сутки.
    • Эуфиллин. Содержит аминофиллин – вещество, оказывающее спазмолитическое действие миотропного характера и относящееся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы. Таблетки Эуфиллин принимают внутрь. Доза определяется врачом. Внутривенные инъекции делают в дозировке 6мг/кг. Препарат разбавляют 10-20 мл 0,9%-го раствора NaCl.

    При астме

    Использование антиспазматических средств при бронхиальной астме требует особой внимательности. Причина в том, что длительное применение таких лекарств может спровоцировать скопление в легких мокроты из-за постоянного расслабления бронхов. В результате в них будут нарастать пробки, которые могут только усугубить состояние пациента, страдающего астмой. По разрешению врача допускается использовать следующие препараты:

    • Теофиллин. Назван по одноименному компоненту. Относится к группе миотропных спазмолитиков и категории ингибиторов фосфодиэстеразы. Кроме того, теофиллин снижает транспортировку ионов кальция сквозь мембраны клеток. Средняя суточная дозировка составляет 400 мг. При хорошей переносимости дозу таблеток можно увеличить на 25%.
    • Атровент. Формы Атровента: раствор и аэрозоль для ингаляций. Они содержат ипатропия бромид. Это действующее вещество является блокатором М-холинорецепторов. Ингаляции осуществляют по 4 раза за сутки. Для их проведения 10-20 капель раствора помещают в ингалятор. Доза аэрозоля – 2 впрыскивания до 4 раз за сутки.

    При мочекаменной болезни

    Основным симптомом мочекаменной болезни является почечная колика. Она возникает из-за изменений в мочевых путях и почках и образования в них камней. Колика сопровождается ноющей, тупой болью. Она мучает человека постоянно, иногда бывает очень острой. По этой причине применение антиспазматических средств при мочекаменной болезни является одним из обязательных методов лечения. Справиться с болью помогают:

    • Бускопан. Содержит гиосцина бутилбромид. Является препаратом нейротропного действия из группы М-холинолитиков. Формы выпуска Бускопана: таблетки, свечи. Последние предназначены для ректального применения по 1-2 шт. до 3 раз за сутки. Таблетки принимают внутрь по 1-2 шт. до 3 раз в день.
    • Спазмалгон. Содержит питофенон, метамизол натрия и фенпивериния бромид. За счет этих компонентов Спазмалгон оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действия. Таблетки Спазмалгон принимают внутрь по 1-2 шт. после еды. Процедуру повторяют 2-3 раза за сутки. В виде раствора лекарство вводят по 5 мл до 3 раз на протяжении дня.
    • Атропин. Содержит активный компонент атропина сульфат. Он относится к категории нейротропных М-холинолитиков. Основная форма выпуска Атропина – инъекционный раствор. Еще препарат существует в виде глазных капель. Раствор вводят в вену, мышцу или подкожно. Дозировка при язве желудка или 12-перстной кишки составляет 0,25-1 мг. Капли используют для закапывания в глаза 2-3 раза в сутки.

    vrachmedik.ru


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector