Протонный насос

Протонный насос

В группу антисекреторных медикаметозных препаратов входят ингибиторы протонной помпы. Цель лечебного воздействия этих средств – лечение кислотозависимых патологических состояний желудка. Основное действие – снижение выработки соляной кислоты, провоцирующей раздражение и воспаление слизистых ЖКТ. Это достигается за счет блокировки протонного насоса типа H+/K+-АТФазы, локализованного в париетальных клетках желудочной слизистой. Современный фармакологический рынок предлагает широкий выбор лекарств этой группы.

Протонный насос

Назначение

Ингибиторы протонной помпы или ИПП предназначены для подавления синтеза. Это возможно при сдерживании транспортировки калиевых ионов и водорода из обкладочных клеток желудка. Эффективность блокаторы проявляют при терапии кислотозависимых патологий ЖКТ. Речь идет о таких патологических состояниях:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • пищеводная диспепсия;
  • гастрит;
  • язвенная болезнь желудка или ДПК;
  • дуоденит.

К ИПП не развивается привыкание, не проявляются побочные эффекты. Существует 5 поколений ингибиторов, в каждом из которых повышается активность действующего компонента и увеличивается длительность воздействия. Но по факту, главным критерием, определяющим эффективность блокатора, является индивидуальная восприимчивость отдельного организма.

Вернуться к оглавлению

Принцип действия протонной помпы в желудке

Протонный насос
Принцип действия ингибиторов протонной помпы.

Существует две основные формы ИПП – таблетки и капсулы для перорального приема. Драже покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Это значит, что при прохождении по ЖКТ таблетка растворяется в тонкой кишке, всасывается в кровоток, попадает в печень, а, затем, в париетальные клетки, через которые воздействует на желудок и его слизистую. По мере накопления в секреторных канальцах ингибитор превращается в сульфенамид с четырьмя циклами, которыми вещество сцепляется с ионами помпы, не выходя при этом за границы железистых протоков.


В результате, протонный насос Н+/К+-АТФаза блокируется и не принимает участия в продукции соляной кислоты. Для возобновления кислотообразующего процесса требуется новый фермент Н+/К+-АТФазы, а он вырабатывается только спустя 1,5-2 суток. Следовательно, этот временной промежуток определяет длительность лечебного эффекта ИПП.

Первый или одноразовый прием ингибитора – малоэффективен, так как протонные насосы к моменту употребления лекарства уже вошли в секреторную мембрану, то есть основная часть ферментов включена в клетку. По мере употребления драже микрочастицы блокируются постепенно, по мере их появления на мембране. Таким образом, полностью выполняется антисекреторное действие блокаторов.

Преимущество ингибиторов – возможность купирования болезни, вне зависимости от уровня соляной кислоты в желудочном соке. Примеры эффективности:

  • язва ДПК зарастает при поддержании рН более 3-х в течение 18–20 часов;
  • при ГЭРБ поддерживается рН выше 4-х;
  • при поражении бактериями Хеликобактер пилори лечение основано на поддержании рН свыше 5-ти.

Вернуться к оглавлению

Популярные ИПП

Существует 5 генераций современных блокаторов. Первым из них появился «Омепразол» (1989 год). Каждое поколение превосходит предыдущее в антиязвенной и антисекреторной терапии по действенности и безвредности. Ниже рассмотрены самые востребованные ИПП.

Вернуться к оглавлению

«Омепразол»

Препарат относится к самым распространенным. Проявляется эффективность, выражаемую:


  • в купировании воспалений;
  • в затягивании язвенного абсцесса;
  • в положительной динамике при лечении пациентов со злокачественной гастриномой (опухоль, которая провоцирует чрезмерную выработку гастрина);
  • в усилении противогеликобактерного эффекта при одновременном приеме с антибиотиками.

Биодоступность «Омепразола» достигает 50%. Это достигается за счет 95%-го связывания главного компонента с белками жидкой части крови. Максимальная концентрация препарата фиксируется спустя 60 минут после приема. Эта цифра сохраняется 3 часа.

Схема лечения:

  • 2 раза в сутки;
  • разовая дозировка – 20 мг;
  • курс – длительный.

Результативность – рубцевание язвы в ДПК – на 97%, а в желудке – на 80% (при регулярном приеме ИПП в течение месяца).

Вернуться к оглавлению

«Пантопразол»

Особенность препарата – возможность длительного лечения с целью закрепления эффекта, достигнутого специфичной противоязвенной терапией. Существует несколько форм средства, которые предполагают пероральное и внутривенное введение. ИПП способен поддерживать уровень кислоты в диапазоне 2,3-4,3 при удержании в течение 10 часов. Преимущество лечения – отсутствие рецидивов после применения «Пантопразола».

Вернуться к оглавлению

«Лансопразол»


Протонный насосОтличается самой высокой биодоступностью, варьируемой в диапазоне 85-90%. Другой особенностью является иная структура радикалов, которые отвечают за противосекреторный эффект. Уже на 5-е сутки приема в желудке устанавливается pH больше 4. Такая среда сохраняется 11,5 часов. Рекомендуемые дозы «Лансопразола» – 15, 30, 60 мг в сутки. За месяц приема лекарства у 95% больных язва полностью рубцуется.

Вернуться к оглавлению

«Рабепразол»

Препарат содержит вещества с пиридиновыми и имидазольными циклами. За счет их реактивности протонная помпа H+/K+-АТФазы более эффективно связывается. Всасываемость «Рабепразола» – 51,8% при связывании с кровяными энзимами на 96,3%. В течение месяца ежедневного приема препарата язва зарубцовывается на 91%.

Вернуться к оглавлению

«Эзомепразол»

Структурно активная формула блокатора включает S-изомер, который не гидроксилируется в печени, в отличие от предыдущих препаратов с R-изомерами. Следовательно, «Эзомепразол» долгое время не выводится из организма, обеспечивая большее количество связываний с протоновыми помпами в обкладочных клетках. Поэтому требуются меньшие дозировки – по 40 мг в день. Этой концентрации главного вещества хватает, чтобы удерживать рН не выше 4 в течение 14 часов.


Вернуться к оглавлению

«Декслансопразол»

Японский антисекретор с наиболее благоприятным профилем переносимости содержит в своем составе R-изомеры. Отличается способностью удерживать pH желудочного сока выше 4-х в течение 16-24 часов. Отличается уникальной структурой капсулы для перорального приема с двойным высвобождением активного ингредиента. Благодаря этому эффекту:

  • молекулы имеют в 2 раза большую продолжительность полужизни в кровотоке;
  • удерживается необходимый уровень кислоты к моменту появления второго пика концентрации препарат в крови.

Вернуться к оглавлению

«Дексрабепразол»

Перспективное лекарство индийского производства. Блокатор не разрешен к применению в России, США и странах СНГ. R-энантиомер рабепразола проявляет эффективность в дозировке 10 мг/сут при лечении ГЭРБ, снижает симптомы и частоту появления изжоги с регургитацией. При исследованиях в Индии не выявлено противопоказаний к применению во время беременности, но на период лактации следует отказаться от приема или прекратить грудное вскармливание.

Вернуться к оглавлению

Helicobacter pylori и ингибиторы

Так как спиралеподобная хеликобактерия является ускорителем возникновения кислотозависимых заболеваний за счет развития воспаления слизистой и поражения секреторных желез, применяется комплексная терапия ИПП с антибиотиками тетрациклиновой группы, например, с «Метронидазолом».

Вернуться к оглавлению

Блокаторы и беременность

Согласно последним тестированиям, имеется классификация блокаторов на категории риска для плода по международным стандартам FDA:


  • категория В – «Пантопразол», «Лансопразол», «Декслансопразол» – при тестировании на животных риски не выявлены, исследования среди беременных женщин не проводились;
  • категория С – «Омепразол», «Рабепразол», «Эзомепразол» – выявлено негативное влияние активных веществ на плод беременных животных, тестирования среди беременных женщин не производилось, но прием лекарств возможен, так как потенциальная польза выше.

Важно: лечение ГЭРБ блокаторами протонного насоса в I триместре в 2 раза повышает опасность развития у плода пороков сердца.

Вернуться к оглавлению

Правила выбора ИПП

Подбор блокатора (тип препарата, длительность приема и дозировки) осуществляется индивидуально для каждого больного, так как кислотоподавляющее воздействие лекарств разнится от случая к случаю. У ряда пациентов имеется резистентность к блокатору, у других отмечается «ночной кислотный прорыв». Такие особенности обуславливаются генетическими факторами, общим состоянием организма. Весь терапевтический срок осуществляется контроль результатов внутрижелудочной рН-метрией.

Вернуться к оглавлению

tvoyzheludok.ru

Показания для использования


Все препараты, относящиеся к группе ингибиторов протоновой (протонной) помпы, имеют одинаковые показания для назначения. В большинстве случаев данные лекарства включаются в комбинированные схемы лечения гастрита – инфекционного или травматического воспаления слизистой оболочки желудка с возможным вовлечением в процесс подслизистого слоя. Гастрит встречается примерно у каждого четвертого жителя крупных населенных пунктов, поэтому применение ИПП в гастроэнтерологии можно считать массовым у данной категории пациентов.

Некоторые блокаторы протонного насоса могут применяться для эрадикации бактерии Helicobacter pylori – основного возбудителя инфекционного воспаления в желудке, устойчивого к воздействию кислотных сред и большинства антибактериальных препаратов. Протокол лечения инфекционного гастрита включает три линии, в каждой из которых ингибиторы протонной помпы применяются в комбинации с другими препаратами (препаратами висмута, антибиотиками) строго по определенной схеме.

Другими показаниями для назначения ИПП являются:

  • дуоденит (разновидность энтерита, характеризующаяся поражением двенадцатиперстной кишки);

  • повышенная секреция гастрина, развивающаяся на фоне роста опухолевого образования в поджелудочной железе (ульцерогенная аденома поджелудочной железы);
  • изъязвление слизистой оболочки желудка или начальных отделов тонкого кишечника;
  • гастроэзофагельная рефлюксная болезнь (рецидивирующая патология, возникающая на фоне ослабления мышц пищеводного сфинктера и проявляющаяся регулярным забросом желудочного содержимого в пищевод);
  • хронический панкреатит;
  • диспепсические расстройства (в качестве симптоматического лечения).

ИПП могут применяться для терапии состояний пищеводной трубки, сопровождающихся образованием цилиндрических эпителиальных участков. Такие патологии, например, пищевод Баретта, являются предраковыми состояниями и могут требовать длительного применения блокаторов протонного насоса.

Важно! ИПП в некоторых случаях могут использоваться для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, являющейся осложнением ишемии желудка. Патология развивается на фоне нарушения кровообращения в сосудах желудочных стенок и может привести к полному некрозу тканей.

Список препаратов и краткая инструкция


Ниже приведен обзор основных лекарственных групп, относящихся к блокаторам протоновой помпы, а также дана краткая инструкция по применению.

Лекарства на основе пантопразола

«Пантопразол» — один из самых популярных ингибиторов протонного насоса, который широко применяется у больных с хроническим гастритом, панкреатитом и язвенной болезнью желудка и кишечника. Если препараты пантопразола назначаются на длительный срок, важно учитывать, что они снижают усвоение витамина B12 и могут стать причиной анорексии у пациентов с низкой массой тела.

Таблица. Препараты пантопразола и их дозировка.

Торговое название лекарства Форма выпуска Как применять
«Нольпаза» Таблетки в кишечнорастворимой оболочке 40-80 мг в день в течение 1-2 месяцев.
«Контролок» Таблетки, порошок и лиофилизат для приготовления раствора для парентерального введения Начальная доза составляет 80 мг в день (при внутривенном введении).
«Ультера» Таблетки По 1-2 таблетки в день утром перед завтраком.
«Пантопразол-Канон» Таблетки 20-40 мг 2 раза в день. Для эрадикации Helicobacter pylori применять одновременно с амоксициллином или кларитромицином.

Обратите внимание! Препараты, содержащие пантопразол, не должны применяться во время беременности и лактации, а также у детей и подростков младше 18 лет. Осторожно следует назначать «Пантопразол» людям пожилого и старческого возраста, так как при длительном применении у данной категории больных увеличивается риск тяжелых заболеваний почек вплоть до их полной дисфункции. Запрещено принимать перечисленные препараты с некоторыми противовирусными препаратами, используемыми для лечения ВИЧ-инфекции, например, «Атазанавиром».

«Омепразол» и его аналоги

«Омепразол» считается самым популярным лекарственным препаратом для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Средство применяется для терапии пептических язв кишечника и желудка и может использоваться для коррекции неуточненных нарушений в работе пищеварительной системы, сопровождающихся болями в желудке, изжогой, кислой отрыжкой и другими симптомами повышенной секреции соляной кислоты. Препарат выпускается в форме капсул, содержащих 20 мг омепразола, и имеет очень низку стоимость (около 24 рублей), что в большинстве случаев делает его препаратом выбора для лечения различных социальных категорий пациентов.

Суточная дозировка препаратов омепразола составляет 20-40 мг (1-2 капсулы). Длительность лечения зависит от основного заболевания и сопутствующих осложнений. Короткие курсы (до 7-10 дней) назначаются в период обострения язвенной болезни, а также для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибиотиками). Длительное применение (до полугода) показано при рецидивирующих формах рефлюкс-эзофагита – в этом случае лекарство применяется по 1 капсуле в день.

Аналогами «Омепразола» являются:

  • «Ортанол» (342 рубля);
  • «Омез» (73 рубля);
  • «Ультоп» (116 рублей);
  • «Омитокс» (118 рублей);
  • «Улкозол» (269 рублей);
  • «Лосек» лиофилизат (1662 рубля).

Важно! Длительное использование «Омепразола» и его аналогов негативно влияет на костно-мышечный аппарат и увеличивает риск травм и перелом костей (особенно бедренных суставов).

Эффективность рабепразола и его заменителей

Рабепразол – это вещество в виде натриевой соли из группы блокаторов протонной помпы, обладающее противоязвенным действием. Препараты на его основе не так широко применяются для лечения патологий желудочно-кишечного тракта, так как его биологическая доступность на 10-15% ниже по сравнению с омепразолом и пантопразолом. Тем не менее, препарат имеет много плюсов, например:

  • не оказывает стимулирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательную функцию;
  • блокирует заключительный этап продуцирования соляной кислоты;
  • обладает высоким химическим сходством с жировыми клетками;
  • легко проникает в париетальные клетки желудка и повышает секрецию гидрокарбоната.

Действие «Рабепразола» начинается через 40-60 минут после его приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 часов с момента перорального или парентерального введения. Дозировка «Рабепразола» и его аналогов составляет 10-20 мг в день. Курс терапии зависит от основного диагноза, его стадии, степени поражения желудка и кишечника, кислотности желудочно-кишечной среды. Оптимальной продолжительностью приема «Рабепразола» специалисты считают срок от 4 недель до 2 месяцев.

Таблица. Аналоги «Рабепразола» и их стоимость.

Название лекарства Форма выпуска Стоимость
«Рабелок» Таблетки и лиофилизат для приготовления внутривенного раствора 454 рубля
«Рабиет» Капсулы 115 рублей
«Зульбекс» Таблетки 460 рублей
«Париет» Таблетки 712 рублей
«Онтайм» Таблетки 224 рубля

Переносимость ИПП

В большинстве случаев блокаторы протонной помпы хорошо переносятся пациентами, хотя частота побочных эффектов у различных возрастных групп может составлять от 13 до 31%. Чаще всего негативные реакции на фоне лечения фиксируются у пациентов пожилого возраста (старше 50 лет). Они могут быть связаны с функционированием иммунной (аллергические реакции) или нервной системы. Пожилые люди часто жалуются на головную боль, нарушение сна, головокружение, сонливость и раздражительность, возникающие после приема препарата. При длительном использовании (дольше 1 месяца) у некоторых больных были диагностированы легкие и умеренные депрессивные расстройства, поэтому лицам с предрасположенностью к психоэмоциональной нестабильности ИПП не следует назначать на срок больше 4 недель.

Типичными побочными эффектами, характерными для данной группы лекарств, являются:

  • абдоминальные боли;
  • расстройство стула;
  • тошнота;
  • рези в верхней части живота;
  • рвота (редко);
  • запоры;
  • метеоризм с синдромом флатуса.

У некоторых на фоне снижения местного иммунитета слизистых оболочек развивается стоматит, требующий дополнительного симптоматического лечения.

У лиц со сниженным иммунитетом и патологиями органов дыхания редкими осложнениями приема ИПП являются болезни дыхательных путей (фарингит, ринит, воспаление придаточных пазух носа, поражение бронхов и бронхиол). Примерно у 2-3% пациентов были отмечены единичные случаи судорожного синдрома, миалгии и нарушений свертывающей функции крови.

Можно ли назначать ИПП детям?

Несмотря на то, что в Европе лекарства данной группы активно используются в педиатрической практике, в России применение блокаторов протонного насоса у детей и подростков запрещено в связи с недостаточностью исследовательских данных о безопасности лечения данной категории пациентов. Специалисты в области гастроэнтерологии считают, что назначение ИПП детям старше 6 лет вполне оправданно в некоторых случаях, что подтверждает многолетняя положительная практика врачей-гастроэнтерологов Франции, Германии, Великобритании и Дании. В этих странах разрешено назначать детям ингибиторы протонного насоса при наличии веских показаний, начиная с трехлетнего возраста.

Что нужно знать перед началом лечения?

Если больному назначены ИПП, следует полностью исключить возможные злокачественные поражения кишечника и желудка, которые могут иметь такую же симптоматику, как и хронические патологии слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта. Кроме того, длительный прием лекарств данной группы сам по себе может повысить риск роста злокачественных опухолей, поэтому задачей специалистов является проведение полного комплекса вторичной диагностики, направленной на выявление сопутствующих болезней и нарушений. Больным с заболеваниями печени необходимо находиться под контролем специалиста в течение первых трех дней лечения, чтобы оценить частоту и интенсивность побочных эффектов и скорректировать схему лечения при необходимости. То же самое относится к лицам с частичной дисфункцией почек.

Важно! Некоторые блокаторы протонного насоса, например, средства на основе рабепразола, могут вызывать головные боли и повышенную сонливость, поэтому людям, работающим на должностях, требующих повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность в период лечения. Если больной заметил, что у него появляется сонливость, ему следует обратиться к врачу, чтобы скорректировать схему лечения или оформить лист временной нетрудоспособности. Выполнение работ при выраженных побочных эффектах на фоне лечения недопустимо.

ИПП – группа лекарств, которые являются обязательными для лечения патологий пищеварительного тракта, сопровождающихся нарушением кислотности. Несмотря на относительную безопасность, назначать их должен только врач, так как неправильный прием может вызвать нежелательные побочные эффекты и осложнения. Очень часто во время лечения требуется коррекция режима дозирования, поэтому самолечение препаратами данной группы недопустимо.

stomach-info.ru

Частная терапевтическая фармакология 91

электрохимическому градиенту, перенося с собой ионы хлора (Cl-),вследствие чего в просвете секреторных канальцев париетальных клеток появляется соляная кислота.

Все ИПП относятся к производным бензимедазола и, будучи слабыми щелочами, накапливаются в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток в непосредственной близости от молекулы Н+/К+-АТФ-азы.Под влиянием соляной кислоты бензимедазол превращается в тетрациклический сульфенамид, который образует ковалентные дисульфидные связи сSH-группамицистеинаН+/К+-АТФ-азыи ингибирует данный фермент. Такие связи являются необратимыми, поэтому для восстановления секреции соляной кислоты париетальной клеткой, необходимы вновь синтезированные протонные насосы, свободные от связи с ИПП. Продолжительность антисекреторного эффекта обусловлена скоростью обновления молекул фермента (половина молекул обновляется в течении30-48часов). При однократном приеме ИПП наблюдается дозозависимое угнетение желудочной секреции, без достижения максимального антисекреторного эффекта (поскольку блокируются не все молекулыН+/К+-АТФ-азы,а только те, которые находятся на секреторной мембране). Полностью данный эффект реализуется при повторном приеме ИПП в течение четырех дней, стабилизируясь к пятому дню. При этом существенное повышение интрагастральной pH > 6 поддерживается в течение 18 часов, что способствует рубцеванию язвенных дефектов в короткие сроки.

Показания и принципы использования ИПП в терапевтической клинике

–Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).

–Функциональная диспепсия.

–Язвенная болезнь (ЯБ) желудка и двенадцатиперстной кишки, входят в схемы антихеликобактерной терапии.

–Гастропатии, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС-гастропатии).

–Кровотечения из верхних отделов ЖКТ.

–Синдром Золлингера-Эллисона.

Наиболее эффективными средствами в лечении кислотозависимых заболеваний на сегодняшний день являются ИПП, которые позволяют достигать и поддерживать оптимальный уровень рН желудка в течение длительного времени. Так, для успешного лечения рефлюкс-эзофагитанеобходима поддержание рН > 4 на протяжении 18 часов в сутки, для заживления язв двенадцатиперстной кишки – рН>3, для эрадикации Helicobacter pylori (Нр) – рН > 5. Результаты многочисленных исследований подтвердили, что применение ИПП при кислотозависимых заболеваниях значительно эффективнее по сравнению сН2-блокаторами.Препараты данной группы позволяют на протяжении8–12недель лечения достичь полного заживления эрозий слизистой оболочки пищевода у80–90% больных. У 70 % больных с язвами двенадцатиперст-

studfiles.net

Механизм действия, эффекты ИПП

Ингибиторы протонной помпы изначально являются пролекарствами, то есть, лечебными свойствами не обладают. Но, попадая в пищеварительный тракт человека, они присоединяют к себе протон водорода и превращаются в активную форму лекарства. Затем связываются с ферментами париетальных клеток желудка, что нарушает выработку соляной кислоты. Примерно через 18 часов (а в ряде случаев и позднее) этот фермент синтезируется вновь, и секреция соляной кислоты восстанавливается в прежнем объеме.

Молекулы разных представителей ИПП активизируются в пищеварительном тракте человека с разной скоростью. Так, быстрее других активизируется рабепразол, а наиболее долго (в течение 4.6 минут при рН желудка 1.2) – пантопразол.

омепразолПрием средней терапевтической дозы любого из ИПП обеспечивает подавление выработки клетками желудка соляной кислоты более чем на 80 % (некоторые представители группы – даже на 98 %) и поддержание такого ее уровня в течение 18 часов и дольше.

У некоторых лиц, принимающих ингибиторы протонной помпы, регистрируются эпизоды, так называемого, «кислотного ночного прорыва» — снижение рН желудка менее 4 после 23:00 часов продолжительностью порядка 60 минут и дольше. Это состояние может развиваться на фоне приема любого из ИПП, не влияет на скорость заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки, но может оказаться проявлением недостаточной чувствительности больного к препарату.

Помимо основного (снижения кислотности желудочного сока) эффекта ингибиторы протонной помпы повышают эффективность антибиотиков, использующихся для лечения язвенной болезни, оказывают прямое воздействие на H. pylori, угнетая ее двигательную активность и подавляя выработку уреазы, необходимой для выживаемости этого микроорганизма.

Как ИПП ведут себя в организме

Если ингибитор протонной помпы попадает непосредственно в кислую среду желудка, он преждевременно активизируется и разрушается. Именно поэтому основная лекарственная форма этих препаратов – капсулы, покрытые оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Разрушается такая оболочка в тонкой кишке, что обеспечивает нужный эффект препарата.

Сравнительную характеристику поведения в организме разных представителей ингибиторов протонной помпы представим в виде таблицы.

Прием средней терапевтической дозы любого из ИПП обеспечивает подавление выработки клетками желудка соляной кислоты более чем на 80 % (некоторые представители группы – даже на 98 %) и поддержание такого ее уровня в течение 18 часов и дольше.

У некоторых лиц, принимающих ингибиторы протонной помпы, регистрируются эпизоды, так называемого, «кислотного ночного прорыва» — снижение рН желудка менее 4 после 23:00 часов продолжительностью порядка 60 минут и дольше. Это состояние может развиваться на фоне приема любого из ИПП, не влияет на скорость заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки, но может оказаться проявлением недостаточной чувствительности больного к препарату.

Помимо основного (снижения кислотности желудочного сока) эффекта ингибиторы протонной помпы повышают эффективность антибиотиков, использующихся для лечения язвенной болезни, оказывают прямое воздействие на H. pylori, угнетая ее двигательную активность и подавляя выработку уреазы, необходимой для выживаемости этого микроорганизма.

Как ИПП ведут себя в организме

Если ингибитор протонной помпы попадает непосредственно в кислую среду желудка, он преждевременно активизируется и разрушается. Именно поэтому основная лекарственная форма этих препаратов – капсулы, покрытые оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Разрушается такая оболочка в тонкой кишке, что обеспечивает нужный эффект препарата.

Сравнительную характеристику поведения в организме разных представителей ингибиторов протонной помпы представим в виде таблицы.

Показатель Рабепразол Пантопразол Омепразол Лансопразол Эзомепразол
Биодоступность (способность усваиваться) 52 %, не зависит от пищи и времени приема. 77 % 35 % при первом приеме, до 60 % — при последующих. 80 % и более, после приема пищи – 50 %. 64 % после первого приема дозы 40 мг, до 89 % при последующих приемах. При приеме дозы 20 мг, биодоступность меньше – 50 и 68 %.
Максимальная концентрация в крови Через 2-5 часов (в среднем, 3.5 часа). Через 2-4 часа. Через 0,5-1 час. Через 1.5-2.2 ч, утром достигается быстрее, нежели вечером. Через 1-1.5 ч после приема.
Период полувыведения из организма 0,7-1,5 ч, у лиц с печеночной недостаточностью до 12,3 ч. 0,9-1,9 ч От 30 до 90 минут. 1,5 ч, у пожилых – 1.9-2.9 ч, у лиц с печеночной недостаточностью – 3.2-7.2 ч 1,3 ч
Пути выведения Преимущественно с мочой. 82 % с мочой, остальное – с желчью. 80 % почками, остальное – через кишечник. 2/3 с желчью, 1/3 с мочой. До 80 % — почками, 20 % — через кишечник.

Показания и противопоказания к применению

Показания следующие:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, особенно – язвы, устойчивые к терапии Н2-гистаминоблокаторами;
  • поддерживающая терапия язвенной болезни (с целью предупреждения рецидива);
  • НПВС-ассоциированные язвы;рабепразол
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • ГЭРБ;
  • функциональная диспепсия.

Противопоказаниями к приему этих лекарственных средств служат повышенная чувствительность пациента к их компонентам и детский возраст до 14 лет. У беременных ИПП применяют по строгим показаниям (категория действия на плод – В), кормящим матерям на период лечения рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Некоторые пациенты, получая терапию ингибиторами протонной помпы, отмечают появление у себя нежелательных эффектов. При коротких курсах лечения могут возникнуть:

  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость (у 1-3 больных из 100);
  • расстройства стула (в 2 % — диарея, у 1 % больных – запор);
  • сыпь на коже, бронхоспазм и прочие реакции аллергической природы – реже, чем в 1 % случаев;
  • нарушения слуха и зрения (крайне редко, исключительно при инфузионном введении омепразола).

При продолжительном лечении омепразолом в высоких дозах (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) в крови больных повышается уровень гастрина и может развиться разрастание (гиперплазия) эндокринных клеток. Оба эти состояния обратимы – все нормализуется после отмены ИПП.

Длительный прием даже больших доз препаратов данной группы не сопряжен с риском развития онкопатологии органов пищеварительного тракта. Ингибиторы протонного насоса безопасны и, как правило, хорошо переносятся пациентами.

Взаимодействия

ИПП приводят к повышению рН в желудке, что ухудшает всасывание противогрибкового препарата кетоконазола и, напротив, улучшает всасывание сердечного гликозида дигоксина. Это означает, что при применении одновременно с ИПП первого эффект его в определенной степени снизится, а второй, наоборот, будет более эффективным.

Представители

Как было сказано выше, сегодня специалисты используют в своей практике 5 представителей класса ИПП. Но это только действующих веществ 5, а каждое из них имеет еще минимум по 5 торговых названий (производятся разными фармацевтическими компаниями).

  • Омепразол можно встретить под названиями «Омез», «Ультоп», «Лосек», «Гастрозол», «Улкозол», «Омитокс», «Омизак» и так далее.
  • Торговыми названиями Лансопразола являются «Ланцид», «Ланзап», «Акриланз», «Лансофед», «Эпикур» и другие.
  • Рабепразол еще известен как «Париет», «Зульбекс», «Рабелок», «Разо», «Берета» и прочие.
  • Пантопразол может скрываться за названиями «Нольпаза», «Контролок», «Пулореф», «Ультера», «Панум» и так далее.
  • Торговые названия Эзомепразола – «Нексиум», «Эманера», «Нео-зекст» и другие.

лансопразол

Цены на один и тот же препарат у разных фармкомпаний могут существенно различаться, но это совсем не означает, что более дешевый ИПП окажется неэффективным. Врач, назначающий вам тот или иной ингибитор протонной помпы, наверняка может обосновать свой выбор (вероятно, он уже сталкивался с этим препаратом и убежден, что тот достаточно эффективен). Вы можете сразу же уточнить у него наименование препарата на замену, на случай, если назначенного им лекарственного средства в аптеке не окажется.

Заключение

Ингибиторы протонной помпы – лекарственные средства, основной эффект которых – угнетение выработки соляной кислоты, то есть, снижение кислотности желудочного сока. Эти препараты применяются, как правило, короткими курсами, но при некоторых заболеваниях (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) пациенты вынуждены принимать их длительно – в течение 2-х лет и более. Они эффективны, безопасны, хорошо переносятся подавляющим большинством пациентов.

Первый канал, передача «Жить здорово» с Еленой Малышевой, выпуск на тему «Ингибиторы протонной помпы: о чем спросить врача»:

pro-gastro.ru


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector